کوآموکسی‌کلاو

ترکیبی از
Amoxicillin	Penicillin antibiotic
Clavulanic acid	Beta-lactamase inhibitor
داده‌های بالینی
نام تجاری	Augmentin
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a685024
Licence data	US FDA:link
رده بارداری	B(US)
تجویز	oral, intravenous
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	74469-00-4
کد ATC	J01CR02
پاب‌کم	CID 6435923
کم‌اسپایدر	4940608
ChEMBL	CHEMBL1697738
(what is this?)  (verify)

کوآموکسی کلاو (به انگلیسی: Co-amoxiclav)

رده درمانی: پادزیست ها

اشکال دارویی: کپسول و شربت

محتویات

موارد مصرف

درمان بیماریهای عفونی به خصوص عفونتهای مقاوم به آموکسی سیلین (با مکانیسم ترشح بتالاکتاماز) مانند سینوزیت، عفونت گوش میانی، عفونت مجاری‌ تنفسی‌ و برونشیت‌مزمن. :)

مکانیسم اثر

این دارو از ترکیب آموکسی سیلین و کلاولانیک اسید (amoxicillin + clavulanic acid) ساخته می شود. اسید کلاولانیک‌ یک‌ مهار کننده‌ قوی‌ وغیرقابل‌ برگشت‌ آنزیم‌ بتالاکتاماز باکتریها است‌ . برخی باکتریها با ساخت و ترشح آنزیم بتالاکتاماز موجب هیدرولیز حلقه‌ بتالاکتام‌ (آموکسی‌ سیلین‌) می‌شوند و لذا آنتی بیوتیکهای خانواده بتالاکتام مانند پنی سیلین و آموکسی سیلین بر آنها بی اثر میشوند ولی کوآموکسی‌کلاو موثر است.

عوارض جانبی

اسهال،کرامپ شکمی،سرگیجه‌، تهوع، تب، هپاتیت‌، یرقان‌کلستاتیک؛ واکنشهای حساسیتی شامل‌ کهیر، تب‌، درد مفاصل‌، آنژیوادم‌، شوک‌ آنافیلاکتیک‌، اریتم‌ مولتی‌ فرم‌، نکرولیز سمی‌پوست‌، درماتیت‌ پوسته‌ای‌ و بندرت ‌ سردرد، تشنج‌ با مصرف‌ این‌دارو گزارش‌ شده‌ است‌.

جستارهای وابسته

• آموکسی سیلین
• آنزیم بتالاکتاماز

منابع

• فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی

 

قرص ضد بارداری خوراکی (Oral contraceptive pill , OCP, Combined oral contraceptive pill) به گروهی از داروهای خوراکی به شکل قرص گفته می‌شود که برای پیشگیری از بارداری مصرف می‌شوند. این داروها از پرکاربردترین روشهای پیشگیری از حاملگی در سراسر جهان می‌باشند و نقشی انقلابی در جامعه انسانی داشته‌اند.^[۱]

مصرف این قرص‌ها از ابتلا به بیماری‌های آمیزشی نظیر ایدز پیشگیری نمی‌کند و فقط برای پیشگیری از بارداری هستند.^[۲]

تاریخچه

در ابتدای قرن بیستم تعدادی از دانشمندان اروپایی همچون Beard، Prenant و Loeb متوجه نقش ترشحات جسم زرد (corpus luteum) حاملگی در جلوگیری از تخمک گذاری شدند. در سال ۱۹۲۷ دانشمند اتریشی موفق شد با این ترشیحات نازایی موقت در موشها ایجاد کند. در ۱۹۳۷ Makepeace نشان داد که پروژسترون خالص می‌تواند تخمک گذاری را در خرگوش مهار کند. Astwood و Fevold یافته مشابهی را در ۱۹۳۹ و در مورد موشها گزارش کردند. در نهایت در سال ۱۹۵۰ Pincus ،Garcia و Rockاثر ترکیبی از پروژسترون و ۱۹-نور پروژستین را در مهار تخک گذاری زنان گزارش کردند.

یکی از ترکیبهای مورد استفاده نوراتینودرل بود که در مطالعات اولیه درصد کمی ناخالصی با مسترانول داشت. دانشمندان با حذف مسترانول از ترکیب متوجه کاهش اثر ضدبارداری و بروز خونریزی تخریبی (breakthrough bleeding) شدند. لذا مسترانول را به ترکیب اضافه کردند.

در سال ۱۹۵۰ اولین کارآزمایی بالینی در مورد مصرف قرصهای ترکیبی ضد حاملگی در هائیتی و پورتوریکو انجام شد که با موفقیت صد در صد ترکیب نوراتینودرل-مسترانول در پیشگیری از بارداری مواجه شد. در سال ۱۹۵۹ ENOVID (ترکیب ۹/۸۵ mg نوراتینودرل و ۱۵۰ µg مسترانول ) برای مصرف در برخی اختلالات خونریزی زنان مورد تایید اداره مواد غذائی و داروئی ایالات متحده آمریکا (FDA) قرار گرفت و در نهایت در نهم ماه مه سال ۱۹۶۰، این سازمان، این دارو را جهت مصرف در پیشگیری از حاملگی مورد تایید قرار داد. (در حال حاضر در آمریکا از لیست دارویی خارج شده است). در سال ۱۹۶۰ اولین داروهایی که تنها شامل پروژسترون بودند و همچنین انواع تزریقی طولانی اثر این ترکیبات هورمونی جهت پیشگیری از حاملگی معرفی شدند.

پس از آن میلیونها زن به مصرف این قرصها رو آوردند تا اینکه در سال گزارش‌هایی مبنی بر اثرات جانبی این دارو به دست آمد. تحقیقات بعدی نشان داد که این عوارض با دوز ترکیبات قرص مرتبط است لذا قرصهای جدیدی طراحی شدند که دوز کمتری از هورمونها را داشتند (قرصهای نسل دوم، ال دی یا low dose). با افزایش مصرف ترکیبات دو فازی یا سه فازی در ۱۹۸۰ دوز هورمونها در این قرصها کاهش بیشتری داشت به طوری که می‌توان این دوز را کمترین مقداری که می‌تواند به طور موثری جلوی حاملگی را بگیرد دانست. در ۱۹۹۰ نسل سوم این قرصها(CYCLEN و DESOGEN) که شامل ترکیب پروژسترون با اثرات کاهش یافته آندروژنی بودند به بازار آمدند.^[۳].

ترکیب دارویی

دو نوع اصلی از این قرصها وجود دارد:

1. قرصهای ترکیبی استروژن و پروژسترون که شامل انواع تک فازی (میزان ترکیبات در کل دوره مصرف ثابت است)، دو فازی و سه فازی.
2. قرصهای شامل پروژسترون به تنهایی ^[۴]

استروژن

استروژن مورد استفاده در قرصهای رایج فعلی معمولاً شامل اتینیل استرادیول (ethinyl estradiol) و یا مسترانول می‌باشد. مسترانول برای فعال بودن باید به اتنیل استرادیول تبدیل شود و از لحاظ اثر بخشی ضعیف تر است.^[۵]

پروژسترون

انواع مختلفی از پروژستینها وجود دارند که بسته به اثرات استروژنی یا ضد استروژنی (به علت تبدیل متابولیتهایشان به ترکیبات استروژنی) و یا اثرات آندروژنی‌شان (به علت شباهت ساختاری با تستوسترون) به کار می‌روند. حسن قرصهای ضد بارداری نسل سوم در این است که پروزسترونهای آنها اثرات استروژنی نداشته و اثرات آندروژنی بسیار کمی دارد. این مساله در مورد عوارض شایعی همچون افزایش وزن و آکنه بسیار مورد توجه است.^[۶]

انواع تجاری

انواع رایج موجود در ایران

• قرص اچ دی Contraceptive HD شامل 0.5 میلی‌گرم لوونورگسترول و ۵۰ میکروگرم اتینیل استرادیول که امروزه به دلیل عوارض جانبی زیادش به ندرت تجویز می‌شود
• ال دی Contraceptive LD شامل 0.3 میلی‌گرم لوونورگسترول و ۳۰ میکروگرم اتینیل استرادیول
• دی ئی Contraceptive DE شامل 0.15 میلی‌گرم دزوگسترل (Desogestrel) و ۳۰ میکروگرم اتینیل استرادیول
• Contraceptive Triphasic (نام تجاری Triphasil) شامل لوونورگسترول و اتینیل استرادیول (در سه مرحله و شامل ۲۱ قرص می‌باشد)
• قرص شیردهی، (Minipil) شامل مقادیری اندک پروژستین است. (در ایران ۳۰ میکروگرم لوونورژسترول)^[۷]ت

سایر انواع تجاری

انواع مختلفی از ترکیبات برای تولید این قرصها در بازار به صورت تجاری تولید می‌شوند. تمامی این ترکیبات با تغییر در انواع مختلف استروژن و پروژسترون و دوز آنها ساخته می‌شوند. برای اطلاعات بیشتر به فورمولاسیونهای قرصهای ضد بارداری خوراکی مراجعه شود.

مکانیزم اثر

استروژن و پروژسترون موجود در این قرصها اثر اصلی خود را با تاثیر مهاری بر عملکرد گوناتروپینهای هیپوتالاموس بروز می‌دهند. این شامل سرکوب ترشح ال اچ و اف اس اچ در خون و جلوگیری از صعود میان چرخه‌ای ال.اچ. است. همچنین این ترکیب روی ترشحات مخاط گردن رحم، اندومتر رحم و حرکت و ترشحات لوله‌های رحمی اثر می‌گذارد و باعث کاهش احتمال بارداری می‌شود.^[۸].

طریقه مصرف

 

بسته به نوع مورد استفاده تفاوتهای اندکی در مصرف این قرصها وجود دارد اما اصول کلی یکسان است. قرصهای ترکیبی معمولاً ۲۱ تایی بوده و فرد هر روز یک قرص را مصرف می‌کند و سپس ۷ روز قرص نمی‌خورد که معمولاً در این ۷ روز خونریزی قاعدگی اتفاق خواهد افتاد. معمولاً شروع دارو در ابتدای یک چرخه قاعدگی و یا برای سهولت به خاطر سپاری مصرف قرصها در نزدیکترین یک شنبه به شروع یک خونریزی قاعدگی خواهد بود. تا ۷ روز بعد از شروع قرصها لازم است که از یک روش پیشگیری جایگزین نیز استفاده شود.^[۹]

فایده شروع استفاده از قرص ها در روز تعطیل این است که فرد احتمالاً در آخر هفته خونریزی نخواهد داشت. اگر در کشوری جمعه تعطیل باشد، در واقع روش فوق به صورت شروع از اولین جمعه پس از شروع قاعدگی خواهد بود.

اثرات جانبی و عوارض

بلافاصله پس از شیوع مصرف این قرصها نگرانی در مورد عوارض این داروها بالا گرفت. با این حال مطالعات نشان داد که بسیاری از عوارض این داروها وابسته به دوز بوده و با کاهش دوز میزان عارضه کاهش می‌یابد. با داروهای امروزی احتمال بروز این عوارض بسیار کاهش یافته است.^[۱۰]

سرطان

• بزرگترین نگرانی در مورد اثرات سرطان زایی در مورد سرطان سینه وجود دارد. وزرات بهداشت ایران درباره احتمال خطر افزایش سرطان سینه در مصرف کنندگان هشدار داده است^[۱۱]. در مطالعات اخیر نشان داده شده که این افزایش ریسک در زنان جوان و میانسال بسیار کم (2/1 تا 1/1 برابر) می‌باشد که ۱۰ سال پس از قطع قرصها این ریسک با فرد عادی برابر می‌شود. با این حال در صورت بروز سرطان سینه در یک زن که هیچگاه این قرصها را مصرف نکرده، سرطان بیشتر محدود به سینه بوده و احتمال انتشار کمتر و درمان راحتتر خواهد داشت.^[۱۲]
• قرصهای ضدبارداری خوراکی باعث افزایش دو برابر ریسک سرطان گردن رحم می‌شوند (تنها در افرادی که بالای ۵ سال این قرصها را مصرف کرده و مبتلا به عفونت پاپیلوما ویروس باشند).^[۱۳]

اثرات ضد سرطان

• قرصهای ترکیبی ضد بارداری اثر خوبی در کاهش ریسک سرطان آندومتر رحم دارند که تا ۱۵ سال بعد از قطع قرص این اثر محافظتی ماندگار است. همچنین این قرصها در زمان مصرف احتمال بروز سرطان تخمدان را کاهش می‌دهند. همچنین اخیراً شواهدی یافت شده که نقش این قرصها در کاهش سرطان کولورکتال را مطرح می‌کنند.^[۱۴]

عوارض قلبی عروقی

در افراد جوان غیر سیگاری و بدون ریسک فاکتور بیماریهای قلبی عروقی ریسک بروز عوارضی همچون سکته قلبی و سکته مغزی با مصرف این قرصها افزایش قابل توجهی نمی‌یابد. اثبات شده که این داروها ۲۸ درصد ریسک تروبوآمبولی وریدی را افزایش می‌دهند اما با توجه به شیوع ناچیز این عوارض در زنان بدون زمینه قبلی این افزایش ریسک اهمیت ندارد.^[۱۵] مصرف انواع قدیمی (اچ.دی) این داروها باعث ایجاد پر فشار خون در ۴ تا ۵ درصد زنان سالم می‌شود و در ۱۵ درصد زنان مبتلا به پرفشاری خون فشار خونشان را افزایش می‌دهد. که این عارضه نیز در داروهای نسل جدیدتر کمتر مشاهده می‌شود.^[۱۶]

اثرات متابولیک و غدد درون ریز

مطالعات روی انواع اولیه این قرصها اثر منفی آنها در تحمل گلوکز را نشان دادند که با افزایش قند خون قابل مشاهده بود. با قرصهای فعلی این اثرات کمتر مشاهده می‌شود.^[۱۷] همچنین ترکیبات جدید تاثیر قابل توجهی روی چربیهای خون ندارند.^[۱۸]

سایر اثرات و عوارض

به طور کلی این قرصها می‌توانند باعث تهوع، ادم و سردرد (شامل تشدید سردردهای میگرنی) در بعضی افراد شوند. ممکن است لکه بینی(breakthrough bleeding) در طی دوره ۲۱ روزه مصرف قرص مشاهده شود. همچنین در برخی خونریزی بعد از قطع دارو ممکن است ایجاد نشود که منجر به شک به حاملگی می‌شود. از دیگر اثرات که ناشی از پروژسترون‌های قدیمی می‌باشد می‌توان به هیرسوتیسم (پرمویی) و آکنه اشاره کرد.^[۱۹]

اثرات قرصهای پروژسترونی

خونریزی و لکه بینی‌های نامنظم شایع است. که بعد از مصرف بلند مدت کمتر می‌شوند. این قرصها هیچ نوع عارضه ترومبوآمبولیک ندارند. احتمال بروز هیرسوتیسم و آکنه وجود دارد. افزایش وزن در صورت مصرف انواع ترکیبی با پروژسترونهای قدیمی شایع است.^[۲۰]

همچنین با مصرف این قرصها احتمال کاهش اچ دی ال (کلسترول خوب خون) و افزایش ال دی ال (کلسترول بد خون) وجود دارد. که آن را ناشی از کاهش استروژن می‌دانند. به همین ترتیب کاهش چگالی استخوانی (ریسک پوکی استخوان) به دلیل ذکر شده وجود دارد.^[۲۱]

تداخلات دارویی

به علت اثر روی ساخت پروتئینهای کبدی این قرصها با بسیاری داروها تداخل دارند. که از مهمترین آنها عبارتند از:

• ریفامپین باعث کاهش اثر بخشی این قرصها می‌شود.
• ممکن است در مصرف همراه با ترکیبات پنی‌سیلین و تتراسایکلین کاهش اثر بخشی این قرصها دیده شود.
• مصرف همزمان با این داروها اثر بخشی این قرصها را کاهش می‌دهد: فنوباربیتال، کاربامازپین، فنی‌تویین و بسیاری از ضد صرعهای دیگر.^[۲۲]
• این داروها باعث افزایش انعقاد پذیری خون شده و لذا می‌توانند باعث کاهش اثر بخشی داروهای ضدانعقاد خون همچون وارفارین شوند.
• این داروها ممکن است نتایج آزمایشگاهی‌مربوط به تست تحمل گلوگز و ارزیابی هورمون‌های تیروئید، گلوکوکورتیکوئیدها و هورمون‌های‌جنسی را تغییر دهد.^[۲۳]

Clindamycin

کلیندامایسین
نام آیوپاک	(2S,4R)-N-{2-chloro-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylsulfanyl)oxan-2-yl]propyl}-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamide
شمارهٔ CAS	۱۸۳۲۳–۴۴-۹
فرمول شیمیایی	C18H33ClN2O5S
گروه دارویی	داروهای پادباکتری
PubChem	۴۴۶۵۹۸
جرم مولی (گرم بر مول)	۴۲۴٫۹۸
فارماکوکینتیک	به خوبی و به سرعت از دستگاه گوارش جذب می‌شود و غذا بر روی جذب آن بی تأثیر است
نیمه عمر	۲تا۳ ساعت
متابولیسم	کبدی
دفع	صفراوی و کلیوی
پیوند پروتئینی	۹۰ درصد
زیست فراهمی	۹۰ درصد دهانی (خوراکی)، ۵ درصد موضعی
مکانیسم اثر	مانع بیوسنتز پروتئین توسط باکتری می‌شود
عوارض جانبی	اسهال (که در صورت بروز آن باید مصرف دارو را قطع کرد)، احساس ناراحتی در شکم، تهوع
موارد مصرف	درمان عفونت‌های استافیلوکوکی استخوان
راه استعمال	خوراکی، درون‌مهبلی، موضعی
اشکال دارویی	کپسول، آمپول
بیشینه غلظت	یک ساعت (سرمی)

کلیندامایسین یک آنتی بیوتیک باکتریواستاتیک است و مانع بیوسنتز پروتئین توسط باکتری می‌شود. کلیندامایسین به دلیل عوارض جانبی جدی آن موارد مصرف محدودی دارد. این دارو در درمان عفونت‌های استافیلوکوکی استخوان، مفاصل و پریتونیت مصرف می‌شود. این دارو به صورت‌های خوراکی، تزریقی و ژل موضعی استفاده می‌شود.

هشدارها و سفارش‌ها

1. کپسول دارو باید همراه با غذا یا یک لیوان بلعیده شود تا موجب تحریک مری نشود.
2. در صورت ابتلای بیمار به اسهال از این دارو نباید مصرف شود.
3. در صورت بروز اسهال یا علایم کولیت باید مصرف این دارو را بلافاصله قطع کرد. همچنین در صورت ابتلای بیمار به نارسایی کبدی یا کلیوی با احتیاط فراوان مصرف شود.
4. پیگیری کار کبد و کلیه در طول درمان دراز مدت با این دارو و نیز در طول درمان کودکان ضروری است.

عوارض جانبی

اسهال (که در صورت بروز آن باید مصرف دارو را قطع کرد)، احساس ناراحتی در شکم، تهوع، استفراغ، کولیت ناشی از آنتی بیوتیک، بثورات جلدی، یرقان و تغییر در پاسخ آزمون‌های کبدی، کاهش نوتروفیل‌های خونی، ائوزینوفیلی، آگرانولوسیتوز و کاهش پلاکت‌های خون بعد از مصرف کلیندامایسین گزارش شده‌اند.

تداخل دارویی

کلیندامایسین اثر داروهای شل کننده عضلانی غیر دپولاریزان را افزایش می‌دهد. این دارو نسبت به اثرات داروهای نئوستیگمین و پیریدوستگمین اثر آنتاگونیستی دارد. مصرف همزمان این دارو با اریترومایسین و کلرامفنیکل توصیه نمی‌شود.

اندازه‌های مصرف

خوراکی

بزرگسالان

مقدار مصرف کلیندامایسین از راه خوراکی ۱۵۰–۳۰۰ میلی گرم هر ۶ ساعت و در عفونت‌های شدید تا ۴۵۰ میلی گرم هر ۶ ساعت می‌باشد.

کودکان

 

شکل فضایی

مقدار مصرف کلیندامایسین از راه خوراکی در کودکان ۳–۶ mg/kg هر ۶ ساعت می‌باشد.

تزریقی

بزرگسالان

کلیندامایسین از راه تزریق عضلانی یا انفوزیون وریدی به مقدار ۰/۶–۲/۷/g/day در ۲–۴ مقدار منقسم مصرف می‌شود که این مقدار در عفونت‌های مخاطره آمیز تا g/day4/8 نیز افزایش می‌یابد. مقادیر مصرف در یک نوبت بیش از ۶۰۰ میلی گرم باید فقط از راه انفوزیون وریدی تزریق شوند که در این صورت نیز مقدار مصرف نباید از ۲/۱ گرم تجاوز کند.

کودکان

این دارو از راه تزریق عضلانی یا وریدی در کودکان با سن بیش از یک ماه ۱۵–۴۰ mg/kg/day در ۳–۴ مقدار منقسم مصرف می‌باشد که این مقدار در عفونت‌های شدید تا ۳۰۰mg/day (بدون در نظر گرفتن وزن بیمار) ممکن است افزایش یابد.

منابع

کولیستین

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
N-(4-amino-1-(1-(4-amino-1-oxo-1-(3,12,23-tris(2-aminoethyl)- 20-(1-hydroxyethyl)-6,9-diisobutyl-2,5,8,11,14,19,22-heptaoxo- 1,4,7,10,13,18-hexaazacyclotricosan-15-ylamino)butan-2-ylamino)- 3-hydroxybutan-2-ylamino)-1-oxobutan-2-yl)-N,5-dimethylheptanamide
داده‌های بالینی
نام تجاری	Coly-mycinm
رده بارداری	C
تجویز	topical, oral, intravenous
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	۰٪
نیمه‌عمر	5 hours
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	۱۲۶۴–۷۲–۸
کد ATC	A07AA10 J01XB01 QJ51XB01
پاب‌کم	CID ۵۳۱۱۰۵۴
بانک‌دارو	DB00803
کم‌اسپایدر	۴۴۷۰۵۹۱
UNII	WP15DXU577
KEGG	D02138
ChEMBL	CHEMBL۵۰۱۵۰۵
داده‌های شیمی
فرمول	C52H98N16O۱۳
وزن مولکولی	1155,4495 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI[نمایش]
(what is this?)  (verify)

کولیستین (به انگلیسی: Colistin)

رده درمانی: آنتی بیوتیک‌ها از گروه پلی میکسین

اشکال دارویی: قرص، قطره، آمپول، پماد

محتویات

موارد مصرف

کولیستین آنتی بیوتیک وسیع الطیفی است. کولیستین سولفات خوراکی برای درمان عفونت‌های گوارشی حاصل از ارگانیسم‌های گرم منفی حساس به خصوص پسودوموناس بکار می‌رود.^[۱]

مکانیسم اثر

کولیستین نوعی آنتی بیوتیک از دسته پلی میکسین است که توسط باکتری باسیلوس پلی میکسین ساخته می‌شود. این دارو جذب گوارشی اندکی دارد و بنابراین نباید به صورت خوراکی برای درمان عفونت‌های سیستمیک بکار رود. ترکیب کولیستیمتات سدیم نیز وجود دارد ولی ناپایدارتر است.

عوارض جانبی

در مصرف سیستمیک ممکن است اثرات نفروتوکسیک یا نوروتوکسیک داشته باشد.

بروز مقاومت

افزایش استفاده درمانی از این آنتی بیوتیک باعث بروز مقاومت دارویی و گزارش آن از کشورهای متعدد شده است. هرچند میزان مقاومت تا حال بیش از ۱۰٪ گزارش نشده است ولیکن نشانه‌های گسترش این مقاومت مشاهده شده است. اولین گزارش‌های مقاومت از کشور هندوستان گزارش شد ولیکن حال این مقاومت از کشورهای مدیترانه‌ای و آسیای جنوب شرقی (کره و سنگاپور) گزارش می‌شود که نشان از امکان گسترش آن و ناکارایی این دارو به عنوان یکی از آخرین گزینه‌های درمانی می‌باشد^[۲]

جستارهای وابسته

پلی میکسین

منابع

کلیدینیوم سی

ترکیبی از
کلردیازپوکساید	داروهای ضداضطراب
کلیدینیوم بروماید	آنتی‌موسکارین
اطلاعات درمانی
AHFS/دانشنامه دراگز	monograph
مدلاین پلاس	a601036
شناسه‌ها
شماره ثبت سی‌ای‌اس
سیستم طبقه‌بندی آناتومیکی درمانی شیمیایی	A03CA02
پاب‌کم	CID: ۳۰۸۰۶۴۶
کم‌اسپایدر	۲۳۳۸۳۹۳
(what is this?)  (verify)

کلیدینیوم سی (به انگلیسی: Chlordiazepoxide/clidinium bromide یا Librax) دارویی است که از ترکیب کلردیازپوکساید و کلیدینیوم بروماید تشکیل می‌شود و برای درمان زخم معده، سندرم روده تحریک‌پذیر و ورم معده استفاده می‌گردد. همچنین به شکم‌درد، گرفتگی شکم و اختلالات روانی مربوط به شکم کمک می‌کند.^[۱] این دارو معمولاً به شکل قرص بوده و سه یا چهار مرتبه در روز و قبل از وعده‌های غذایی یا قبل از خواب تجویز می‌گردد.^[۱] این دارو همچنین نوعی آرام‌بخش از دسته بنزودیازپین بوده و از خانواده آنتی کولینرژیک شناخته می‌شود.

محتویات

عوارض جانبی

خواب آلودگی، بی خوابی یا تحریک پذیری، اضطراب، بی قراری، زردی، خشکی دهان، احتباس ادرار و مدفوع.

بهترین زمان مصرف: نیم ساعت قبل از خوردن غذا

مقدار و نوع مصرف توسط پزشک معالج مشخص می‌گردد و نباید خودسرانه مصرف شود یا میزان مصرف تغییر یابد.

جستارهای وابسته

• کلردیازپوکساید
• زخم معده

پانویس

منابع

• فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی

کلونیدین

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
N-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine
داده‌های بالینی
نام تجاری	Catapres
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a682243
رده بارداری	C(US)
تجویز	oral, transdermal
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	75-95%
پیوند پروتئینی	20-40%
متابولیسم	کبد to inactive metabolites
نیمه‌عمر	12-33 hours
دفع	urine (40-50%)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	4205-90-7
کد ATC	C02AC01 N02CX02, S01EA04
پاب‌کم	CID 2803
IUPHAR ligand	516
بانک‌دارو	DB00575
کم‌اسپایدر	2701
UNII	MN3L5RMN02
KEGG	D00281
ChEBI	CHEBI:3757
ChEMBL	CHEMBL134
داده‌های شیمی
فرمول	C9H9Cl2N3
وزن مولکولی	230.093 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI[نمایش]
(what is this?)  (verify)

کلونیدین (به انگلیسی: Clonidine)

رده درمانی: داروهای کاهنده فشارخون

اشکال دارویی: قرص و کپسول

محتویات

موارد مصرف

کلونیدین برای کنترل زیادی فشار خون، پیشگیری از بروز حملات میگرن، به عنوان داروی کمکی در درمان قاعدگی دردناک و گرگرفتگی ناشی از یائسگی و برای رفع سریع عوارض ناشی از سندرم قطع مصرف مواد مخدر شبه تریاک مصرف می‌شود.

مکانیسم اثر

تصور می‌شود که اثر کلونیدین در پایین‌آورنده فشار خون ناشی از تحریک گیرنده‌های آلفا-2 آدرنرژیک مرکزی باشد که منجر به کاهش جریان خروجی سمپاتیک به سمت قلب، کلیه‌ها و بستر عروق محیطی می‌شود. نتیجه آن کاهش مقاومت عروق محیطی، کاهش فشار خون سیستولیک و دیاستولیک و کاهش سرعت ضربان قلب است.

فارماکوکینتیک

کلونیدین از راه خوراکی به خوبی جذب می‌شود. پیوند این دارو به پروتئین کم تا متوسط است (40-20 درصد). متابولیسم این دارو کبدی است. نیمه عمر کلونیدین در افراد با کلیه سالم حدود 16-12 ساعت می‌باشد. زمان شروع اثر کاهش فشار خون 60-30 دقیقه پس از 4-2 ساعت ظاهر می‌شود. طول اثر دارو از راه خوراکی تا 8 ساعت(36-24 ساعت در بعضی از بیماران)می باشد. 60-40 درصد دارو از راه کلیه طی 24 ساعت به صورت تغییر نیافته دفع می‌شود.

موارد منع مصرف

-به منظور جلوگیری از بروز بحران زیادی فشار خون، مصرف این دارو باید به تدریج قطع شود. 2-این دارو در موارد زیر باید با احتیاط فراوان مصرف شود: سندرم رینود یا سایر بیماری‌های انسدادی عروق محیطی، سابقه افسردگی و پورفیری( در این مورد عدم مصرف دارو ترجیح داده می‌شود). 3- در صورت وجود عیب کار کلیه، کاهش مقدار مصرف دارو ممکن است ضروری باشد. 4-اگر برای جراحی نیاز به قطع درمان باشد، توصیه می‌شود که اخرین مقدار حداکثر 6-4 ساعت قبل از جراحی از داروهای تزریقی پایین‌آورنده فشار خون استفاده شود. 5-اندازه‌گیری فشار خون در فواصل منظم در طول درمان با این دارو ضروری است.

عوارض جانبی

خشکی دهان، تسکین، افسردگی، احتباس مایعات، برادی کاردی، پدیده رینود، سردرد، سرگیجه، احساس سرخوشی، بی‌قراری شبانه، یبوست و به ندرت کاهش توانایی جنسی با مصرف این دارو گزارش شده است.

تداخل دارویی

داروهای ضد افسردگی سه حلقه‌ای ممکن است اثرات کاهنده فشار خون کلونیدین را کاهش دهند. در صورت مصرف همزمان کلونیدین با مسدودکننده‌های گیرنده‌های بتا-آدرنرژیک، قطع مصرف کلونیدین ممکن است موجب بحران زیادی فشار خون شود.

نکات قابل توصیه

-مصرف این دارو حتی در صورت احساس بهبودی باید ادامه یابد. 2-این دارو، افزایش فشار خون را درمان نمی‌کند، بلکه آن را کنترل می‌نماید. از این رو مصرف دارو ممکن است تا آخر عمر ضروری باشد. 3-مراجعه به پزشک،قبل از قطع مصرف دارو ضروری است، زیرا ممکن است کاهش تدریجی مقدار مصرف برای جلوگیری از بروز زیادی واجهشی فشار خون لازم باشد. 4-به علت احتمال بروز خواب‌آلودگی، از رانندگی و کار کردن با وسایلی که نیاز به هوشیاری دارد، باید خودداری شود. 5-از مصرف سایر داروها، به خصوص داروهای مقلد سمپاتیک که نیاز به نسخه ندارند، وداروهای مضعف cns باید خودداری شود. 6-توصیه می‌شود به منظور اطمینان از کنترل فشار خون در طول شب وکاهش حالت خواب‌آلودگی در روز، آخرین مقدار مصرف روزانه دارو هنگام خواب مصرف شود. 7-در صورت فراموش شدن یک نوبت مصرف دارو، به محض به یاد آوردن، آن نوبت باید مصرف شود. اگر بیش از 2 نوبت مصرف دارو فراموش شد،به دلیل احتمال بروز واکنش شدید، حتماً با پزشک مشورت گردد.

مقدار مصرف

به عنوان پایین‌آورنده فشار خون، ابتدا 1/0 میلی‌گرم 2 بار در روز مصرف می‌شود. در صورت نیاز به کنترل فشار خون،مقدار مصرف هر هفته 1/0 میلی‌گرم افزایش می‌یابد. به عنوان مقدار نگهدارنده، mg/day0/6 -2/0 در مقادیر منقسم مصرف می‌شود. به منظور کاهش فوری زیادی فشار خون (ولی نه در موارد اضطراری)، مقدار حمله‌ای 2/0 میلی‌گرم مصرف شود و سپس 1/0 میلی‌گرم هر یک ساعت تا زمانی که فشار خون دیاستولی کنترل گردد، یا مقدار مصرف تام به 8/0 میلی‌گرم برسد، مصرف می‌گردد. سپس بیمار با مقدار نگهدارنده دارو باید کنترل شود. به عنوان پیشگیری از بروز سردردهای عروقی در بزرگسالان، ابتدا 025/0 میلی‌گرم 4-2 بار در روز مصرف می‌شود که این مقدار می‌تواند تا حداکثر 05/0 میلی‌گرم 3 بار در روز افزایش یابد. در درمان قاعدگی دردناک مقدار 025/0 میلی‌گرم 2 بار در روز به مدت 14 روز قبل از قاعدگی و طی آن مصرف می‌شود. به عنوان داروی کمکی در درمان سندرم یائسگی، مقدار 075/0-025/0 میلی‌گرم 2 بار در روز مصرف می‌شود.

جستارهای وابسته

فشارخون

منابع

• فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی

کلونازپام

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
5-(2-chlorophenyl)-7-nitro-2,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
داده‌های بالینی
نام تجاری	Klonopin
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a682279
رده بارداری	D(US)
تجویز	Oral, I.M., I.V, sublingual
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	90%
پیوند پروتئینی	~85%
متابولیسم	Hepatic CYP3A4
نیمه‌عمر	18-50 hours
دفع	Renal
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	1622-61-3
کد ATC	N03AE01
پاب‌کم	CID 2802
بانک‌دارو	DB01068
کم‌اسپایدر	2700
UNII	5PE9FDE8GB
KEGG	D00280
ChEBI	CHEBI:3756
ChEMBL	CHEMBL452
داده‌های شیمی
فرمول	C15H10ClN3O3
وزن مولکولی	315.715
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI[نمایش]
(what is this?)  (verify)

کلونازپام (به انگلیسی: Clonazepam) دارویی از گروه بنزودیازپین‌ها است که برای پیشگیری و درمان تشنج، حمله هراس و بی‌قراری حرکتی تجویز می‌شود.

اشکال دارویی: قرص

محتویات

موارد مصرف

کلونازپام را بعنوان یکی ازداروهای قویتر در گروه دارویی بنزودیازپین‌ها در نظر می گیرند. این دارو عمدتاً برای مقابله با برخی از انواع تشنج، بخصوص در انواع خاصی از صرع و نیز برای مقابله با شوکهای ناشی از ترس کاربرد دارد. اندازه گیری ها نشان می دهد که این دارو کیفیت زندگی و بهره وری کار افرادی را که از شوکهای ناشی از ترس رنج میبرند، بهبود میبخشد. از کلونازپام همچنین بعنوان یک داروی ضد افسردگی استفاده میکنند که بطـورکلی برای درمان اضـطراب، اختلال روانی کاتاتونیک (Catatonia)، مرحله شیدایی مربوط به رفتارهای شیــدایی- افسـردگی (Manic-depressive behavior) و بیماری جمع هراسی (Social phobia) مورد استفاده قرار میگیرد. دو سال مطالعه تکمیلی بر روی افرادی که بطور مختصر برای درمان جمع هراسی داروی کلونازپام دریافت کرده بودند نشان داد که بهبودی حاصل از این درمان، پس از قطع دارو نیز همچنان ادامه میابد، این افراد در طی این دوسال در مقایسه با گروه شاهد که دارونما دریافت کرده بودند عملکرد بهتری را از خود نشان دادند. گاهی اوقات در درمان اضطراب، استفاده از کلونازپام بر آلپرازولام ارجحیت پیدا میکند زیرا احتمال برگشت دوباره اضطراب با استفاده از کلونازپام نسبت به Alprazolam کمتر است. برای ترک افرادی که به مصرف آلپرازولام وابسته شده اند میتوان کلونازپام را جایگزین آن کرد. از کلونازپام برای مبارزه با پرش عصبی (Tic) و نیز درمان بیـماریهای کنترل عضـلات مانند Akathisia و Tardive dyskinesia اسـتفاده میکنند. یک مطالعه نشان داد در میان کودکان مبـتلا به اخـتلال بیش فعالی همـراه با نقـص توجه (ADHD) که همچنین دچار پرش یا تیک های عصبی هسـتند، کلونازپام میتواند بدون آسیب به آثار روانپزشکی حاصـل از داروهای ADHD، تیک های عصبــی را متوقف کند. هــرچند کلــونازپام دارویی برای بیــماری اِم اِس (Multiple sclerosis) محسوب نمیشود اما آن را برای کاهش علائم این بیماری تجویز میکنند. کلونازپام دفعات غش کردن (Fainting spells) را کاهش میدهد. این دارو برای از بین بردن بیخوابی و نیز کاهش اختلالی تجویز میشود که در آن شخص در حین خواب دست و پا میزند. این دارو به درمان خوابگردی در افراد کمک میکند، مانند یک مورد مستند فوق العاده مهم که در آن فردی در حین خواب رانندگی میکرد و درگیر خشونتهایی با چاقو میشد. این دارو درد ناشی از مشکلات فک را تسکین میدهد و همچنین جهت کاهش استفراغ ناشی از شیمی درمانی، برای بیماران سرطانی تجویز میشود. کلونازپام و داروی ضد شیدایی لیتیوم (Lithium) را بطور آزمایشی همراه با یکدیگر به عنوان یک درمان موفقیت آمیز برای سردرد خوشه ای تجویز کرده اند. کلونازپام سندرُم سوزش دهان (Burning Mouth Syndrome) را تسکین داده است، نوعی احساس خود توصیفی که میتواند سالها ادامه یابد. بطور آزمایشی از این دارو، با موفقیت محدود، در درمان صدای زنگ در گوش استفاده کرده اند. ^[۱]

مکانیسم اثر

کلونازپام از بنزودیازپین‌ها است. این دارو باعث تسهیل یا افزایش عمل مهاری GABA که یک ناقل عصبی مهاری در مغز است میشود که این خود باعث مهار پیش و پس سیناپسی در تمام نواحی CNS خواهد شد. اثرات آرام بخش و ضدتشنج کلونازپام بعلت اثرات این دارو در سطح لیمبیک و تحت قشری میباشد.

عوارض جانبی

شایعترین اثرات جانبی کلونازپام شامل خواب آلودگی، بیحالی، آتاکسی، هیپوتونی، اختلالات رفتاری بخصوص در بچه‌ها شامل حالت تحریک‌پذیری و بیقراری میباشد. یبوست یا اسهال، گاستریت و آبریزش بینی و تنفس سطحی. مصرف زیاد این قرص می تواند باعث فشار و حملات قلبی شود و همینطور باعث فراموشی و یک حالت بیداری و در عین حال بیهوشی به طوری که فرد مصرف کننده پس از، از بین رفتن اثرات دارو ، خاطرات و اتفاقات را به صورت مبهم به یاد میاورد.

موارد منع مصرف: استفاده از کلونازپام را برای افرادی که مبتلا به Narrow angle glaucoma هستند توصیه نمیکنند. این ترکیب ممکن است بیماری های تنفسی را تشدید کند. این ماده تولید بزاق را افزایش میدهد. این دارو غالباَ خستگی و تداخل در هماهنگی عضلات را بوجود می آورد. همچنین ممکن است مانع از تصمیم گیری بموقع شود؛ چنین تأثیراتی مانع از بکارگیری توانایی های لازم هنگام کار با ماشین آلات خطرناک است. برای این دارو اثرات جانبی فراوانی که کمتر شایع هستند شرح داده میشود که دامنه آنها ازحساسیت پوستی تا لثه های دردناک کشیده میشود. نتایج حاصل از یک گزارش موردی نشان میدهد که کلونازپام ممکن است بیماری Porphyria را ایجاد کند (نوعی اختلال در ترکیبات شیمیایی بدن است که ممکن است در افراد مبتلا خشونت و حساسیت شدید به نور را ایجاد کند)، اما چنین نتایجی تقریباً بی سابقه است. بررسی سوابق پزشکی مردانی که بدلیل اختلال استرس پس از سانحه (Posttraumatic stress disorder) تحت درمان بودند نشان میدهد که این دارو به طور معمول ممکن است مانع ازعملکرد جنسی در چنین افرادی شود. بعضی از افراد به بیماری نگران کننده ای بنام آپنه (Apnea) دچار میشوند که طی آن فرد بطور موقت توانایی خود را برای نفس کشیدن از دست میدهد؛ گزارش های موردی حاکی از آن است که مصرف کلونازپام میتواند حملات آپنه ایجاد کند. یک آزمایش نشان داد در درمان بیخوابی، زمانی که افراد مصرف دارو را قطع میکنند همه چیز بجای اول خود باز میگردد به این معنی که نه تنها بیماری درمان نمیشود بلکه شرایط، حداقل برای مدتی، از قبل هم بدتر میشود. بر خلاف انتظارات معمول، گاهی گزارش شده است که مصرف این دارو به بروز شیدایی و حتی پرخاشگری منجر میشود. یک گزارش موردی متذکر شد چنانچه شوکهای ناشی از ترس (Panic attacks) بعنوان یک هشدار در برابر رفتار خاصی عمل کند، تواناییِ کلونازپام در کاهش یا از بین بردن شوکهای ناشی از ترس، همچنین میتواند حذف خویشتنداری فرد در برابر آن رفتار خاص را بدنبال داشته باشد. یک مطالعه کوچک نشان داد کلونازپامممکن است در کودکان خویشتنداری را کاهش دهد، همچنین گزارشهای موردی دیگری وجود دارد که همان تأثیر را در کودکان، نوجوانان و بزرگسالان نشان میدهد. محققان کنجکاو درباره کاهش خویشتنداری بواسطه مصرف کلونازپام، سوابق پزشکی 323 نفر را که به دلیل اختلال روانی در بیمارستان بستری شده بودند، مورد بررسی قرار دادند. اینها افرادی بودند که تأثیرات این چنینی کلونازپام ممکن بود در رفتار آنها کاملاً مشهود باشد. هرچند مطلعه مذکور برای نشان دادن رابطه علت و معلولی در این زمینه طراحی نشده بود اما سوابق بررسی شده خطر پایین کاهش خویشتنداری ناشی از مصرف Clonazepam و دیگر داروهای گروه Benzodiazepine را نشان میداد. ^[۲]

جستارهای وابسته

بنزودیازپین‌ها

کلومیفن سیترات

نام آیوپاک	2-(4-(2-chloro-1,2-diphenylethenyl) phenoxy)-N,N-diethyl-ethanamine
فرمول شیمیایی	C26H28ClNO
جرم مولی (گرم بر مول)	۴۰۶ یا (۵۹۸/۱ همراه سیترات)
نیمه عمر	۵-۷ روز
متابولیسم	کبدی(چرخه اِنتروهپاتیک)
دفع	کلیوی, گاهی صفراوی
زیست فراهمی	بالا (بیشتر از ٪۹۰)
راه استعمال	خوراکی
اشکال دارویی	قرص ۵۰ میلیگرمی
مصرف در بارداری	استرالیا: بی۳, ایالات متحده: X

کلومیفن سیترات (به انگلیسی: CLOMIPHEN CITRATE) جزو داروهای مدولاتور انتخابی گیرنده استروژن بوده و در شکل دارویی قرص در بازار موجود است. این دارو به طور گسترده برای تحریک تخمک گذاری در مشکل عدم تخمک‌گذاری یا اُلیگواوولاسیون تجویز می‌گردد.^[۱][۲]

محتویات

موارد مصرف

• کلومیفن (بانام تجاری کلاماید یا کلامید) برای درمان ناباروری ناشی از کاهش یا فقدان تخمک‌گذاری در زنان^[۱]٬ بغیر از ناباروری‌های با عامل ناشناخته^[۳]٬ به‌کار برده می‌شود. این ترکیب‌همچنین در درمان بی‌کفایتی عملکرد جسم‌زرد و نیز تشخیص نارسائی محورهیپوتالامیک ـ هیپوفیز ـ غده فوق کلیه مفید می‌باشد. به‌منظور ارزیابی عمل تخمدان‌هادر تخمک‌گذاری نیز استفاده‌شده‌است. این دارو معمولاً پنج روز در ماه مصرف می شود.
• در ناباروری مردانی که تولید اسپرم در آنها کافی نیست و نیز درمانی مکمل در مردان مبتلا به هیپوگنادیسم٬ جایی‌که برای درمان کمبود تستوسترون طبیعی٬ از تزریق دارو استفاده می‌شود و برای حذف فیدبک منفی روی هیپوتالاموس و درپی آن آتروفی بیضه تجویز می‌گردد.^[۴]

مکانیسم اثر

کلومیفن عمدتاً دارای اثرات ضداستروژنی بوده و بعضاً خواص‌استروژنی نیز دارد. این دارو با اتصال‌رقابتی به گیرنده‌های استروژن در سلولهای هیپوتالاموس، مانع اثر مهاری استروژن‌بر آزادشدن گنادوتروپین‌ها و در نتیجه‌افزایش LH و FSH می‌گردد. افزایش ترشح گنادوتروپین هاموجب بلوغ فولیکول‌های تخمدانی، افزایش پیک LH قبل از تخمک‌گذاری، تخمک‌گذاری‌و در نهایت تکامل جسم زرد می‌شود. درناباروری مردان نیز از طریق افزایش‌ترشح LH و FSH، اثر درمانی خود را اعمال‌می‌کند.^[۵]

عوارض جانبی

مهم‌ترین عوارض عبارتنداز تشکیل کیست تخمدان، بزرگ شدن بیش‌از حد تخمدان، بزرگ شدن بافت فیبروئید رحم، شکم درد و بروز سندرم قبل از قاعدگی . همچنین در حاملگی به دنبال مصرف کلومیفن احتمال چندقلوزایی وجود دارد.

موارد منع مصرف و احتیاط

اثر بر آزمایشهای تشخیصی کلومیفن ممکن است سطح سرمی تیرونین، گلوبولین پیوند یابنده به تیروکسین، گلوبولین پیوند یابنده به هورمون‌های جنسی را افزایش دهد. همچنین، این دارو ممکن است احتباس سولفوبرموفتالئین و ترشح FSH و LH را افزایش دهد.

عوارض جانبی

اعصاب مرکزی: سردرد، بی‌قراری، بی‌خوابی، سرگیجه، احساس منگی، افسردگی، خستگی، فشار روحی.

قلبی ـ عروقی: برافروختگی‌های وازوموتور شبیه گرگرفتگی‌های یائسگی، زیادی فشارخون.

پوست: کهیر، بثورات پوستی یا درماتیت آلرژیک.

چشم: تاری دید، دوبینی، احساس برق زدن در چشم‌ها، فتوفوبی (علائم مسمومیت چشمی قریب‌الوقوع ).

دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، نفخ، اتساع، ناراحتی یا درد شکم، زیاد شدن اشتها، افزایش وزن بدن، زرد شدن پوست و چشم‌ها (نشانه مسمومیت کبدی).

ادراری ـ تناسلی: تکرر ادرار و پر ادراری، کیست و بزرگی تخمدان (به طور خودبه‌خود با قطع دارو برطرف می‌شود)، خونریزی زیاد در قاعدگی، چندقلوزایی.

سایر عوارض: آلوپِسی قابل برگشت، احساس ناراحتی در پستان، سرفه، تنگی نفس.

توجه: در صورت بروز هرگونه عوارض بینایی طی درمان، باید مصرف دارو قطع شود.

در صورت رشد کیست تخمدان و یا بزرگی تخمدان‌ها، مصرف دارو تا زمان برگشت تخمدان‌ها به اندازه قبل از درمان، قطع شده و سپس، درمان با مقدار کمتر و به مدت کوتاه تری شروع می‌شود.

جستارهای وابسته

ناباروری

منابع

Clomipramine

کلومیپرامین
نام آیوپاک	3-(3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
شمارهٔ CAS	۳۰۳–۴۹-۱
فرمول شیمیایی	C19H23ClN2
گروه دارویی	ضدافسردگیهای سه حلقه‌ای
PubChem	۲۸۰۱
جرم مولی (گرم بر مول)	314.9 g/mol
نیمه عمر	۲۴–۲۰ ساعت
متابولیسم	کبدی
دفع	کلیوی
زیست فراهمی	۵۰٪ خوراکی
راه استعمال	خوراکی
اشکال دارویی	کپسولهای ۲۵٬۵۰٬۷۵ میلی‌گرمی
مصرف در بارداری	C

کلومیپرامین (به انگلیسی: Clomipramine) از ضد افسردگی‌های سه حلقه‌ای است که به صورت قرص موجود است و مصرف می‌شود.

محتویات

موارد مصرف

• اختلال افسردگی ماژور، نسبت به بقیه ضدافسردگیها در درمان افسردگی عوارض جانبی بیشتری دارد.
• اختلال هراس با یا بدون آگورافوبیا
• نارکولپسی و کاتاپلکسی
• اختلال شخصیت گسیختگی
• انزال زودرس
• اختلالات درد با منشأ بدنی یا عصبی به خصوص سردرد نوع تنشن
• شب ادراری

مکانیسم اثر

کلومیپرامین از داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای است که از طریق مهار برداشت مجدد سروتونین توسط غشاء پایانه سلول عصبی پیش‌سیناپسی، غلظت آن را در سیستم عصبی مرکزی افزایش می‌دهد. این دارو بر خلاف بقیه سه حلقه‌ای‌ها آنتاگونیست دوپامین است. این دارو در دهه ۶۰ میلادی توسط شرکت سویسی (نووارتیس) تولید و در سراسر جهان مصرف می‌شود.

فارماکوکینتیک

اثر ضد وسواسی این دارو در هفته چهارم مصرف شروع و طی ۱۰–۱۸ هفته به حداکثر می‌رسد. این دارو لیپوفیل است و پس از تجویز خوراکی به خوبی و با فراهم زیستی ۶۰–۳۶٪ جذب می‌شود. غیرفعال شدن آن از راه دمتیلاسیون و سپس هیدروکسیلاسیون و کونژوگاسیون است. دفع دارو از طریق کلیه‌است. نیمه عمر دارو ۲۴–۲۰ ساعت است.

عوارض جانبی

عوارض آن شبیه آمی‌تریپتیلین است. شامل خواب‌آلودگی، اثرات آنتی کولی‌نرژیک (خشکی‌دهان، تاری دید، یبوست)، تهوع، کم‌فشاری ارتواستاتیک، عرق‌ریزی و ترمور. در مقایسه با آمی‌تریپتیلین اختلال جنسی و تشنج در آن بیشتر است. تشنج در ۰٫۵٪ از افراد که ۲۵۰ میلی‌گرم یا کمتر مصرف کنند ممکن است ایجاد شود. در صورت مصرف بالای ۲۵۰ میلی‌گرم در روز احتمال تشنج به ۲ درصد می‌رسد. کلومیپرامین ممکن است عوارض مهمی به همراه داشته باشد. در صورت شدت یا ازمان هر یک از علایم زیر با پزشک خود مشورت کنید: خواب آلودگی، سردرد، بی قراری، اشکال در حافظه یا تمرکز، تاری دید، احساس سبکی سر، تعریق، تهوع، استفراغ، خشکی دهان، ناراحتی معده، اسهال، یبوست، تغییر در اشتها یا وزن و مشکلات جنسی. اما در صورت بروز هر یک از علایم یا نشانه‌های زیر، بلافاصله به پزشک خود مراجعه کنید: ضعف یا خستگی شدید، افسردگی، تشنج، لرزش، اشکال در تنفس، زردی پوست یا چشم‌ها، تب، بثورات پوستی، خشکی عضلانی غیرمعمول، تپش قلب یا ضربان نامنظم قلب و مشکلات ادراری

تداخلات دارویی

مصرف در کسانی که تا ۱۴ روز قبل MAOI مصرف کرده‌اند منع شده‌است. همچنین در بیماریهای قلبی مصرف باید با احتیاط انجام شود. مصرف همزمان کلومیپرامین با داروهای ضدافسردگی، مخدرها، آرام بخش-خواب آورها، الکل و آنتی هیستامین‌ها می‌تواند موجب اثرات خواب آوری این دارو شود. • استفاده از کلومیپرامین در کنار داروهای ضدآریتمی شانس بروز آریتمی‌های بطنی را افزایش می‌دهد. مصرف توأم کلومیپرامین با فنلزین یا ترانیل سیپرومین ممکن است سبب افت فشار خون و افزایش ضربان قلب گردد. • کلومیپرامین با اثرات داروهای فشارخون و صرع تداخل می‌نماید.

مقدار مصرف

درمان با این دارو در بالغین ۲۵ میلی‌گرم در روز شروع شده و می‌تواند تا ۲۵۰ میلی‌گرم در روز افزایش داده شود.

منابع

• ویکی‌پدیای انگلیسی

کلوگزاسیلین

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(2S,5R,6R)-6-{[3-(2-chlorophenyl)-5-methyl- oxazole-4-carbonyl]amino}-3,3-dimethyl-7-oxo- 4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
داده‌های بالینی
نام تجاری	Cloxapen
AHFS/Drugs.com	Micromedex Detailed Consumer Information
رده بارداری	B(US)
تجویز	Oral, IM
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	37 to 90%
پیوند پروتئینی	95%
نیمه‌عمر	30 minutes to 1 hour
دفع	Renal and biliary
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	61-72-3
کد ATC	J01CF02 QJ51CF02 QS01AA90
پاب‌کم	CID 6098
بانک‌دارو	DB01147
کم‌اسپایدر	5873
UNII	O6X5QGC2VB
KEGG	D07733
ChEBI	CHEBI:49566
ChEMBL	CHEMBL891
داده‌های شیمی
فرمول	C19H18ClN3O5S
وزن مولکولی	435.88 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI[نمایش]
(what is this?)  (verify)

کلوگزاسیلین (به انگلیسی: Cloxacillin)

رده درمانی: آنتی‌بیوتیک‌های بتالاکتام

اشکال دارویی: کپسول، شربت، آمپول

محتویات

موارد مصرف

کلوگزاسیلین از دسته پنی‌سیلینهای مقاوم به بتالاکتاماز است. از لحاظ اثر ضدمیکروبی و خواص فارماکولوژیکی بسیار مشابه فلوکلوگزاسیلین است. این دارو همچنین متعلق به دسته ایزوگزازولیل پنی‌سیلینها (Isoxazolyl Penicillins) هست. این دسته که مقاومت خوبی نسبت به اسید دارند می‌توانند به صورت خوراکی مصرف شوند.

مکانیزم اثر

این دارو همانند سایر بتالاکتامها با اتصال به پروتئین متصل شونده به پنی‌سیلین (PBP) باعث مهار ترانس پپتیدازها می‌شود و باعث ممانعت از ساخت پپتیدو گلیکانهای دیواره سلولی باکتری و تخریب دیواره سلولی باکتری می‌شود. تغییر ساختار شیمیایی آن را مقاوم به آنزیم بتالاکتاماز تولید شده توسط برخی باکتریها ساخته است.

طیف ضد میکروبی

باکتریهای حساس شامل:

• انواع استافیلوککها به جز استافهای مقاوم به متی‌سیلین (Methicillin resistant staph aureus، MRSA) این اثر ضعیفتر از اثر نافسیلین است.
• استرپتوکک پیوژن، پنوموکک و بعضی انواع ویریدنس.

ایزوگزازولیل پنی‌سیلینها جایگزین خوبی برای پنی سیلین در درمان عفونتهای حساس به پنی‌سیلین نیستند و روی انتروکک و لیستریا بی‌اثر هستند. همچنین به علت متغیر بودن جذب خوراکی در درمان عفونتهای شدید نوع خوراکی آنها جایگزینی برای انواع تزریقی نمی‌تواند باشد.^[۱]

اشکال دارویی

این دارو جذب خوراکی دارد ولی غذا جذب آن را کاهش می‌دهد. این دارو به اشکال خوراکی، تزریق عضلانی و درون رگی موجود است.

کاربردهای بالینی

این دارو در عفونتهای استافیلوککی مقاوم به پنی‌سیلین به کار می‌رود.

عوارض جانبی

این دارو عوارض جانبی مشابه پنی‌سیلین را دارد. همچنین در موارد نادری یرقان کلستاتیک در مصرف این دارو ایجاد شده است.

منابع