 |
|
| ساختمان شیمیایی ایزوکسوپرین | |
| نام آیوپاک | ۴-{۱-hydroxy-۲-[(۱-methyl-۲-phenoxyethyl)amino]propyl}phenol |
|---|---|
| شمارهٔ CAS | ۳۹۵-۲۸-۸ |
| فرمول شیمیایی | C18H23NO۳ |
| گروه دارویی | آگونیست بتا آدرنرژیک |
| طبقه بندی درمانی شیمیایی تشریحی | گشادکنندهٔ عروق محیطی |
| PubChem | ۳۷۸۳ |
| جرم مولی (گرم بر مول) | ۳۰۱٫۳۸۰۱۲ گرم در مول |
| نیمه عمر | یک ساعت و ربع |
| دفع | از راه ادرار دفع می‌شود |
| مکانیسم اثر | با اثر مستقیم روی عضلات صاف جدار عروق باعث گشاد شدن عروق محیطی می‌شود. این دارو همچنین اثر تحریک قلبی و شل کنندگی رحم را نیز دارد. |
| عوارض جانبی | راش، سرگیجه، فلاشینگ، تاکیکاردی، تهوع، اتساع شکمی |
| موارد مصرف | درمان نارسایی عروق مغزی، درمان بیماری‌های عروق محیطی |
| راه استعمال | خوراکی |
| اشکال دارویی | قرص ۱۰ میلی گرمی |
| مصرف در بارداری | گروه C |
ایزوکسوپرین یا ایزوکسوپرین کلرید به انگلیسی: Isoxsuprine
نام‌های تجارتی: Isuprine - Rolisox - Vasodilan - Vasoprine - Vasodilian - Duvadilan
طبقه بندی فارماکولوژیک : بتا آدرنرژیک (سمپاتومیمتیک)
طبقه بندی درمانی : گشادکننده عروق محیطی
اشکال دارویی: قرص ۱۰ میلی گرمی
محتویات
مکانیسم اثر
ایزوکسوپرین دارای اثرات آنتاگونیستی آلفا-آدرنرژیک و اثرات آگونیستی بتا-آدرنرژیک می‌باشد. بنابراین اثر گشادکنندهٔ عروقی این دارو از طریق اثر مستقیم آن بر روی عضلات صاف جدار عروق می‌باشد که منجر به گشاد شدن عروق محیطی می‌شود.
ایزوکسوپرین همچنین اثر تحریک قلبی و شل کنندگی رحم را نیز دارد.
نکته‌ای از کاتزونگ: لازم به توضیح است که بر اساس نوشته کتاب کاتزونگ، به طور کلی مکانیسم عمل سمپاتومیمتیک‌ها بدین شرح می‌باشد که :
- اثرات رسپتور آلفا-یک با واسطهٔ پروتئین Gq جفت شونده انجام می‌شود و Ip۳(اینوزیتول تری فسفات) و DAG از غشاء رها می‌شود و بدنبال آن، کلسیم رها شده و آنزیم‌ها فعال می‌شوند.
- رسپتور(گیرنده) آلفا-دو سبب مهار آدنیلیل سیکلاز از راه پروتئین Gi جفت شونده می‌گردد.
- رسپتورهای بتا (بتایک- بتادو- بتاسه) از راه پروتئین Gs جفت شونده آدنیلیل سیکلاز را تحریک می‌نمایند و غلظت cAMP درون سلولی را افزایش می‌دهند.
- و در مورد رسپتورهای دوپامینی : رسپتور D۱، آدنیلیل سیکلاز را در نورون‌ها و عضلهٔ صاف عروق فعال می‌نماید و رسپتور D۲ در مغز مهم است.[۱]
موارد مصرف
- درمان نارسایی عروق مغزی
- درمان بیماری‌های عروق محیطی شامل: آرتریواسکلروزیس ابلیترانز، ترومبوآنژئیتیس ابلیترانز، بیماری رینود
نکته: با توجه به اینکه ایزوکسوپرین علاوه بر اثر وازودیلاتوری، شل کنندهٔ رحم نیز هست، قبلاً گاهی جهت توقف زایمان زودرس نیز کاربرد داشت.[۲]
طریقه مصرف
- درمان نارسایی عروق مغزی و درمان بیماری‌های عروق محیطی شامل: آرتریواسکلروزیس ابلیترانز، ترومبوآنژئیتیس ابلیترانز، بیماری رینود:
در بالغین : ۱۰ تا ۲۰ میلی گرم از راه خوراکی، ۳ یا ۴ بار در روز تجویز می‌شود.
موارد منع مصرف
- خونریزی شریانی
- بلافاصله بعد از زایمان
عوارض جانبی
- در دستگاه عصبی مرکزی : عصبی شدن، سرگیجه
- در قلب و عروق : هیپوتانسیون، طپش قلب، تاکیکاردی، دیس ریتمی، درد قفسه سینه
- در دستگاه گوارش : تهوع، دیسترس شکمی، اتساع شکمی
- در پوست : راش شدید، فلاشینگ
توجه مهم: در صورت ایجاد راش، مصرف ایزوکسوپرین را باید قطع کرد.
