سلکوکسیب

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl) pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide
داده‌های بالینی
نام تجاری	Celebrex
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a699022
رده بارداری	C(US)
تجویز	Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	40%
پیوند پروتئینی	97% (mainly to serum albumin)
متابولیسم	Hepatic (mainly CYP2C9)
نیمه‌عمر	~11 h
دفع	Renal 27%, faecal 57%
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	169590-42-5
کد ATC	L01XX33 M01AH01
پاب‌کم	CID 2662
بانک‌دارو	APRD00373
کم‌اسپایدر	2562
UNII	JCX84Q7J1L
KEGG	D00567
ChEBI	CHEBI:41423
ChEMBL	CHEMBL118
داده‌های شیمی
فرمول	C17H14F3N3O2S
وزن مولکولی	381.373 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI[نمایش]
(what is this?)  (verify)

سلکوکسیب (به انگلیسی: Celecoxib)

رده درمانی: داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی از نوع کوکسیب

اشکال دارویی: قرص

محتویات

موارد مصرف

این دارو در درمان بسیاری از بیماریها مانند استئوآرتریت، آرتریت روماتوئید، دیسمنوره، نقرس، آرتریتها، دردهای مختلف اندامها، تب و ... به کار می رود .

مکانیسم اثر

سلکوکسیب از مهارکننده‌های قوی آنزیم سیکلواکسیژناز است.آنزیم سیکلواکسیژناز باعث تبدیل اسید آراشیدونیک به پروستاگلاندینها می‌شود . حداقل دو ایزوفرم سیکلواکسیژناز وجود دارد: Cox-۱ و Cox-۲ . تفاوت سلکوکسیب با سایر مهارکننده های سیکلواکسیژناز در این است که سلکوکسیب به صورت اختصاصی Cox-۲ را که در سلولهای التهابی است مهار میکند و به Cox-۱ که در سایرسلولها مانند سلولهای معده است تاثیری ندارد. این دارو با مهار سیکلواکسیژناز تولید پروستاگلاندین ها را کاهش می‌دهد و به این روش اثر ضد درد و التهاب خود را نشان می‌دهد.

آنزیم کوکس۱ در تمام ارگان‌ها مانند معده و جگر و غیره پاسخگوی نیاز ایمنی در برابر آسیب‌ها بوده ولی آنزیم کوکس۲ تنها در محل بروز التهاب وجود دارد. ضد التهاب‌های کلاسیک مانند بروفن با بلوک کردن هردونوع آنزیم٬ در کنار مهار التهاب پی‌آمدهای ناخواسته چون آسیب‌های گوارشی و غیره را نیز همراه دارند٬ حال‌آن‌که داروهای کوکسیب به‌خاطر شکل کوکس۲ با بلوک کردن آن باعث رفع التهاب می‌شوند ولی قادر به بلوک کردن کوکس۱ نیستند و بنابراین آثار تخریبی انسایدهای کلاسیک را ندارند.

کوکسیب

کوکسیب(از سرنام COX-2 inhibitor) نسل نوین داروهای ضدالتهاب‌غیراستروئید انتخابی(سلکتیو) هستند که بر خلاف انواع سنتی مانند آسپیرین و بروفن با بازداشتن انتخابی Cox-۲ و بدون بلوک کردن آنزیم اسیکلوکسیژناز نوع یک (COX-1) عوارض گوارشی کمتری ایجاد می‌کنند. این رده دارو هنوز بطور کامل مورد استفاده قرار نگرفته و گمان می‌رود که عوارض کاردیوپاتی(قلبی) و کلیوی حادتری از انواع قدیمی ضد التهاب‌ها داشته باشد. داروی روفیوکوکسیب به همین دلیل از سال ۲۰۰۴ از فهرست داروهای داروخانه‌ها حذف شد.^[۱][۲]

عوارض جانبی

این دارو هرچند عوارض گوارشی کمتری از مهارکننده های غیراختصاصی سیکلواکسیژنار مانند دیکلوفناک و آسپرین دارد ولی عوارض کلیوی آنها مشابه مهارکننده‌های غیراختصاصی Cox-۲ بوده و عوارض قلبی عروقی آن حتی ممکن است بیشتر باشد. واکنش‌های‌آلرژیک .

جستارهای وابسته

داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی

منابع