مترونیدازول

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethanol
داده‌های بالینی
نام تجاری	Flagyl, Filmet
AHFS/Drugs.com	monograph
رده بارداری	B(US) B2 (Au)
تجویز	oral, topical, rectal, IV, مهبل
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	100% (oral) 59–94% (rectal)
متابولیسم	کبد
نیمه‌عمر	6–7 hours
دفع	گرده (کالبدشناسی) (60-80%), biliary (۶–۱۵٪)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	۴۴۳-۴۸-۱
کد ATC	A01AB17 , D06BX01, G01AF01, J01XD01, P01AB01, QP51AA01
پاب‌کم	CID ۴۱۷۳
بانک‌دارو	DB00916
کم‌اسپایدر	۴۰۲۹
UNII	140QMO216E
KEGG	D00409
ChEBI	CHEBI:۶۹۰۹
ChEMBL	CHEMBL137
NIAID ChemDB	AIDSNO:007953
داده‌های شیمی
فرمول	C6H9N3O۳
وزن مولکولی	171.15 g/mol
InChI[نمایش]
Physical data
دمای ذوب	159–163 °C (318–325 °F)
(what is this?)  (verify)

مترونیدازول (به انگلیسی: Metronidazole) نوعی آنتی بیوتیک از گروه نیترو ایمیدازول با توان درمان بیماری‌های عفونی ایجاد شده در اثر ارگانیسم‌های حساس به این دارو، بویژه باکتری‌های بی هوازی و پروتوزوآ هاست.

محتویات

موارد مصرف

درمان بیماری‌های ایجاد شده توسط باکتری‌ها: واژینوز باکتریال، بیماری‌های التهابی لگن (همراه با سایر آنتی بیوتیک‌ها)، کولیت پسودوممبرانو (کولیت با غشای کاذب) زخم پپتیک (برای ریشه کنی هلیکوباکتر پیلوری)، بیماری‌های ایجادشده بوسیله باکتری‌های بی هوازی.

درمان بیماری‌های ایجاد شده توسط پروتوزوآها: واژینیت(تریکوموناس واژینالیس)، عفونت‌های آمیبی، عفونت‌های ژیاردیایی.

سایر موارد استفاده: بیماری کرون، بیماری روزاسه (مصرف جلدی مترونیدازول)

مکانیسم اثر

مترونیدازول پس از جذب در سلول، تحت واکنش‌های درون سلولی احیاشده و به متابولیت‌های سمی تبدیل می‌گردد. متابولیت‌های مترونیدازول سبب آسیب دی-ان-آی DNA سلولی می‌شوند. از آنجا که واکنشهای احیای مربوط به تولید این متابولیت‌ها تنها درسلولهای بی هوازی رخ می‌دهند، سلول‌های انسان و باکتری‌های هوازی تا حد زیادی از آسیب مصونند.

عوارض جانبی

تهوع و استفراغ (عوارض جانبی شایع) لکوپنی، نوتروپنی، نوروپاتی محیطی، اثرات شبه دی سولفیرام (تهوع، استفراغ، برافروختگی پوست و تاکی کاردی، هنگامی که مترونیدازول با الکل مصرف شود)، احتمال بروز نشانگان استیونس-جانسون (هنگام مصرف همزمان با مبندازول)، طعم فلزی در دهان، و خارش پوست.^{[نیازمند منبع]}

تداخل‌های دارویی

اثر وارفارین درصورت مصرف همزمان با این دارو ممکن است افزایش یابد. مترونیدازول متابولیسم فنی توئین را مهار می‌کنند و غلظت پلاسمایی این دارو را افزایش می‌دهند. فنوباربیتال، متابولیسم این دارو را افزایش و غلظت پلاسمایی آن را کاهش می‌دهد. مترونیدازول متابولیسم فلوئورواوراسیل را مهار می‌کند و احتمال مسمومیت با لیتیم با مصرف همزمان مترونیدازول گزارش شده است. واکنش شبه دی سولفیرام با مصرف همزمان مترونیدازول و فراورده‌های حاوی الکل ممکن است بروز کند.

مقدار مصرف

بزرگسالان: به عنوان ضدباکتری سیستمیک در عفونتهای بیهوازی مقدار mg/kg 5/7 حداکثر تا یک گرم هر ۶ ساعت به مدت ۷ روز یا بیشتر مصرف می‌شود. در التهاب روده، ۵۰۰ میلیگرم چهاربار در روز، در کولیت ناشی از آنتی بیوتیک ۵۰۰ میلیگرم ۴-۳ بار در روز، در گاستریت وزخم دوازدهه ناشی هلیکوباکتر پیلوری به عنوان درمان کمکی ۵۰۰ میلیگرم ۳ بار در روز به همراه سایر آنتی بیوتیکهای خوراکی و درمان واژینوز باکتریایی، ۵۰۰ میلیگرم ۲ بار در روز برای ۷ روز مصرف می‌شود. به عنوان ضدتک یاخته در آمیبیازیس ۷۵۰-۵۰۰ میلیگرم ۳ بار در روز برای ۱۰-۷ روز، در بالانتیدیازیس ۷۵۰ میلیگرم ۳ باردر روز برای ۵ یا ۶ روز، در ژیاردیازیس ۲ گرم یکبار در روز برای ۳ روز یا ۲۵۰ میلیگرم ۳ بار در روز به مدت ۷-۵ و در درمان تریکومونازیس ۲ گرم به صورت مقدار واحد، یک گرم ۲ بار در روز به مدت یک روز یا ۲۵۰ میلیگرم ۳ بار د روز به مدت ۷ روز مصرف می‌شود. کودکان: به عنوان ضدباکتری در عفونتهای بیهوازی mg/kg 5/7 هر ۶ ساعت یا mg/kg 10 هر ۸ ساعت مصرف می‌شود. به عنوان ضدتک یاخته در درمان آمیبیازیس mg/kg 7/16-6/11، سه بار در روز به مدت ۱۰ روز، در بالانتیدیازیس mg/kg 7/16-6/11 سه بار در روز به مدت ۵ روز، در ژیاردیازیس mg/kg 5 سه بار در روز به مدت ۷-۵ روز و در درمان تریکومونازیس mg/kg 5 سه بار در روز به مدت ۷ روز مصرف می‌شود.

تزریقی

بزرگسالان: به عنوان ضدباکتری سیستمیک در عفونتهای بیهوازی ابتدا mg/kg 15 و سپس mg/kg 5/7 تاحداکثر یک گرم، هر ۶ ساعت به مدت ۷ روز یا بیشتر انفوزیون وریدی می‌شود. برای پیشگیری از عفونت در اعمال جراحی، mg/kg 15 یک ساعت قبل از شروع جراحی و mg/kg 5/76 و ۱۲ ساعت پس از مقدار اولیه، انفوزیون وریدی می‌شود. به عنوان ضدتک یاخته در درمان آمیبیازیس ۷۵۰-۵۰۰ میلیگرم هر ۸ ساعت به مدت ۱۰-۵ روز انفوزیون وریدی می‌شود.

کودکان: به عنوان ضدباکتری سیستمیک در عفونتهای بیهوازی، در نوزادان نورس، mg/kg 15 بعنوان مقدار اولیه و سپس mg/kg 7-5 و ۱۲ ساعت، تا ۴۸ ساعت پس از مقدار اولیه، انفوزیون وریدی می‌شود. در نوزادان کامل، mg/kg 15 بعنوان مقدار شروع و سپس mg/kg 5/7 هر ۱۲ ساعت، تا ۲۴ ساعت پس از آن مقدار مصرف اولیه، انفوزیون وریدی می‌شود. در نوزادان با سن ۷ روز و بزرگتر، مقدار mg/kg 15 بعنوان مقدار شروع و سپس mg/kg 5/7 هر ۶ ساعت از راه انفوزیون وریدی مصرف می‌شود.

واژینال:در واژینوز باکتریایی یا تریکومونازیس، mg 500 هر شب به مدت ۱۰ یا ۱۲ روز متوالی از راه واژینال مصرف می‌شود.

جستارهای وابسته

تینیدازول

سکنیدازول

اورنیدازول

آزانیدازول

اشکال دارویی

Infusion: 500 mg/100 ml

Tablet: 250 mg

Suspension: 125 mg/5ml (as Benzoate)

Suppository: 500 mg

Vaginal Tablet: 500 mg

Vaginal Gel: 0.75%

منابع