متوتروکسات

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(2S)-2-[(4-{[(2,4-diaminopteridin-6-yl)methyl](methyl)amino}benzoyl)amino]pentanedioic acid
داده‌های بالینی
نام تجاری	Trexall
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a682019
رده بارداری	X(US)
تجویز	oral, IV, IM, SC, intrathecal
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	17–90%
متابولیسم	hepatic
نیمه‌عمر	15 hours (dose dependent)
دفع	renal 48–100%
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	59-05-2
کد ATC	L01BA01 L04AX03
پاب‌کم	CID 126941
بانک‌دارو	DB00563
کم‌اسپایدر	112728
UNII	YL5FZ2Y5U1
KEGG	D00142
ChEBI	CHEBI:44185
ChEMBL	CHEMBL34259
داده‌های شیمی
فرمول	C20H22N8O5
وزن مولکولی	454.44 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI[نمایش]
(what is this?)  (verify)

متوترکسات (به انگلیسی: Methotrexate)

رده درمانی: داروهای درمان نئوپلاسم، آنتی متابولیت

اشکال دارویی: قرص - آمپول - ویال ،

محتویات

موارد مصرف

سرطان‌هایی با تومورهای از نوع تروفوبلاستیک (کوریوکارسینوم، مول هیداتیدیفرم)، لوسمی لنفوبلاستیک حاد(ALL)، لنفوم، پسوریازیس (شدید)، آرتریت روماتوئید (شدید، مقاوم)، درمان کمکی اُستئوسارکوم، بیماری قارچی نوع میکوزفونگوئید(پیشرفته)، لنفوسارکوم

مکانیسم اثر

متوترکسات مهارکننده رقابتی تولید فولیک اسید است که با اتصال به آنزیم دی هیدروفولات ردوکتاز(DHFR) از تبدیل دی هیدروفولات (FH۲) به تتراهیدروفولات(FH۴) جلوگیری می‌کند. فولات برای ساخت طبیعی پورین‌ها و پیریمیدین‌ها و در نتیجه ساخت DNA و RNA ضروری است. فولات برای ایفاء نقش خود به عنوان کوفاکتور باید به وسیله آنزیم DHFR به FH۴ تبدیل شود. متوترکسات به آنزیم DHFR اتصال یافته و از تبدیل FH۲ به FH۴جلوگیری می‌کند، در نتیجه، از ساخت پورین و پیریمیدین جلوگیری می‌شود. تمایل متوتروکسات به اتصال به آنزیم DHFR هزار برابر FH۲ است. آنتی متابولیت‌ها در فاز S یا ساخت چرخه سلولی دخالت می‌کنند.

آنتی دوت

فولیک اسید

عوارض جانبی

تهوع، استفراغ، نکروز توبولارکلیه، سقط جنین، سیروز، کهیر، خارش، تیرگی پوست ( هیپرپیگمانتاسیون )، لکه هاب قرمز رنگ پوستی ( راش اریتماتو )، لکه‌های سیاه رنگ پوستی ( اکیموز )، ضایعات پسوریازیس (بدتر شدن در اثر آفتاب)، حساسیت به نور.

جستارهای وابسته

فولیک اسید

منابع