یک ایزومر طبیعی و اتفاقی ۲۰-kDa (بیست کیلو دالتونی) قطعهٔ C ترمینال مشتق شده از کلاژن نوع هجدهم(XVIII) می‌باشد. گزارش شده‌است که این ترکیب می‌تواند به عنوان یک عامل بازدارنده رگ‌زایی، مشابه آنژیوستاتین angiostatin و ترومبوسپوندین thrombospondin به کار گرفته شود.

اندوستاتین در طیف گسترده‌ای به مهار آنژیوژنز می‌پردازد و از این جهت ممکن است عملکرد آن با عملکرد عواملی که از رشد آنژیوژنز حمایت می‌کنند، یعنی عوامل آنژیوژنیک (angiogenic) مانند فاکتور رشد فیبروبلاست پایه‌ای(bFGF/FGF-۲) و فاکتور رشد اندوتلیال عروقی (VEGF) تداخل نماید.

احتمال درمان سرطان

در حال حاضر اندوستاتین به عنوان یک ترکیب احتمالا مؤثر بر سلولهای سرطانی در تحقیقات انجام شده پیرامون سرطان در دست مطالعه قرار دارد.

مرحله نخست

در مرحلهٔ نخست یعنی فاز کارآزمایی بالینی با اندوستاتین از مجموع ۱۹ بیمار درمان شده، ۱۲ نفر آنها توسط پزشکانشان و به دلیل تداوم پیشرفت بیماری آنها، از این کارآزمایی بالینی کنار گذاشته شدند. درمان در مورد دو بیمار همچنان ادامه دارد، و بیماران باقی مانده شخصاً خود را از این تجربه خارج ساختند. این کارآزمایی بالینی، در درجهٔ اول به منظور بررسی و نشان دادن میزان ایمنی این ترکیب طراحی شده بود، و در واقع همین تجربه نشان داد که اندوستاتین می‌تواند به عنوان دارویی سالم و قابل تحمل مورد استفاده قرار گیرد(البته در دوزهای به کار برده شده).

مرحله دوم

در فاز دوم آزمایش‌های بالینی با اندوستاتین تعداد چهل و دو نفر از بیماران مبتلا به تومورهای اندوکرین (غدد درون ریز) پانکراسی و یا تومورهای کارسینوئید تحت درمان قرار گرفتند. از مجموع ۴۰ نفر بیماری که در مورد آنها امکان ارزیابی پاسخ رادیولوژیک وجود داشت، هیچکدامشان پاسخ نسبی به درمان را برحسب معیارهای تعریف شده توسط سازمان بهداشت جهانی، تجربه ننمودند.

بر این اساس نتیجه گیری انجام شده از کارآزمایی بالا این بود که: «درمان با اندوستاتین رگرسیون یا پسرفت چندان قابل توجهی در تومور موجود در بیماران مبتلا به تومورهای نورواندوکرین (غددی عصبی) پیشرفته، ایجاد نمی‌کند.»

مرحله سوم

در فاز یا مرحلهٔ سوم از کارآزمایی بالینی در مورد اندوستاتین، بررسی بر روی ۴۹۳ مورد بافت‌شناسی یا سیتولوژی مربوط به بیمارانی انجام گرفت که این بیماران در مرحله IIIB و یا مرحله چهارم بیماری بر حسب معیارهای NSCLC قرار داشتند و طول عمر بیشتر از ۳ ماه در موردشان تأیید شده بود.

بیماران مذکور به وسیلهٔ اندوستار Endostar یا همان: (rh-endostatin, YH-۱۶)، که یک محصول نوترکیب حاصل از اندوستاتین است، تحت درمان قرار گرفتند. البته در ترکیب با سیس پلاتین و وینورلبین vinorelbine که رژیم استاندارد در این نوع شیمی درمانی ترکیبی می‌باشد.

اما افزودن اندوستار Endostar به رژیم استاندارد شیمی درمانی پیش گفته، در بیماران با NSCLC پیشرفته، منجر به میزان قابل توجهی از پاسخ بالینی بیماران شد و در آنان بهبود معناداری ایجاد نمود. همچنین علاوه بر پاسخ بالینی مطلوبتر، زمان متوسط برای پیشرفت بهبودی و همینطور میزان بهرهٔ بالینی در شیمی درمانی ترکیبی همراه با اندوستاتین در مقایسه با رژیم شیمی درمانی فاقد این ترکیب (رژیم شیمی درمانی تنها) وضعیت بهتری پیدا کرد.

جستارهای وابسته

• رگ‌زایی
• آنتی آنژیوژنزیس

در سال ۱۹۵۷ پژوهشگران انگلیسی مولکول‌هایی بنام اینترفرون را در بدن کشف کردند که با مقاوم ساختن سلول به حمله ویروسی، می‌توانند علیه آنها وارد عمل شوند. اینترفرون‌ها در برابر عفونت های ویروسی مقاومت می بخشند و در واکنش های ایمنی طبیعی بدن، حتی در غیاب ویروس ها، شرکت دارند. حداقل ۳ نوع متفاوت از اینترفرون‌های انسانی شناسایی شده‌اند که برحسب اثر ضد ویروسی، ضد رشد و فعال سازی سلول کشنده طبیعی به اینترفرون‌های آلفا، بتا و گاما تقسیم بندی می‌شوند. این پروتئین‌ها توسط لوکوسیت‌ها، لنفوسیت‌ها، فیبروبلاست‌ها و سایر سلولهای سیستم ایمنی تولید می‌شوند. امروزه اینترفرون بتا نوترکیب در دو میزبان جانوری و باکتریایی تولید می‌شوند که به ترتیب اینترفرون بتا آ1 و بی1 شناخته می‌شوند.

رسیژن (به انگلیسی: ReciGen) نام تجاری داروی اینترفرون بتا یک آ (فرم محلول) می‌باشد که در ایران و توسط شرکت سیناژن بعنوان یک داروی بیوژنریک یا بیوسیمیلار تولید شده‌است.^[۱]

'''زیفرون''' (ZIFERON) نام تجاری اینترفرون بتا ۱بی است که تولید آن در سال ۱۳۸۹ توسط شرکت ایرانی زیست دارو دانش و در مرکز رشد واحدهای فناوری فراورده‌های دارویی دانشگاه علوم پزشکی تهران آغاز شد. فرم‌های دیگر مولکول اینترفرون بتا ۱بی با نام‌های تجاری بتاسرون، بتافرون و اکستاویا است. ^[۲]. ^[۳]

فرم‌های این دارو

اینترفرون بتا یک آ، Interferon β – ۱a

اینترفرون بتا یک بی، Interferon β – ۱b

دسته بندی شیمیایی

اینترفرون بتا یک آ یک گلیکوپروتئین می‌باشد.

اینترفرون بتا یک بی یک غیر گلیکوپروتئین است.

ساختمان و خصوصیات مولکولی زیفرون (اینترفرون بتا یک بی، Interferon β – ۱b)

زیفرون از جمله پلی پپتیدهای دارویی نوترکیبی است که برای مصارف درمانی در مقیاس بالا تولید می‌شود. این پروتئین سبب کاهش تعداد حملات در بیمارانی می‌شود که مبتلا به ام اس عود کننده هستند. اینترفرون بتای طبیعی دارای ۳ آمینواسید سیستئین در نقاط ۱۷، ۳۱ و ۱۴۱ از توالی ۱۶۵ اسیدآمینه خود است. سیستئین ۳۱ و۱۴۱ برای فعالیت بیولوژیکی اینترفرون بتا لازم است. به همین منظور در توالی اینترفرون بتای نوترکیب، سرین به جای سیستئین ۱۷ جایگزین شده‌است.

 

شکل دارویی

پودر لیوفیلیزه تزریقی

دسته درمانی

عامل ایمنولوژیکی

دسته دارویی

اینترفرون، گروه بتا

مورد مصرف

کاهش تعداد حملات عودکننده در بیماری ام اس

ساختمان و خصوصیات مولکولی اینترفرون بتا یک آ، Interferon β – ۱a

رسیژن (اینترفرون بتا یک آ) یک گلیکوپروتئین است که از ۱۶۶ اسید آمینه تشکیل شده و وزن مولکولی آن در حدود ۲۲۵۰۰ دالتون است. این محصول با تکنولوژی DNA نوترکیب ساخته می‌شود. این کار با قرار دادن ژن مسئول ساخت اینترفرون بتا، درون سلول CHO (سلول تخمدان هامستر چینی) صورت می‌گیرد. توالی آمینواسیدی رسیژن مشابه اینترفرون بتا مشتق شده از فیبروبلاستهای طبیعی بدن انسان است^{[نیازمند منبع]}. اینترفرون بتای طبیعی و این اینترفرون بتای نوترکیب هر دو گلیکوزیله هستند و به انتهای N-link هر دوی آنها یک کمپلکس کربوهیدرات متصل می‌باشد. رسیژن محلول پروتئینی با خلوص بالا است که شبیه به اینترفرون بتای طبیعی تولید شده در بدن انسان است. اینترفرون بتا به صورت طبیعی در بدن انسان تولید شده و در سیستم ایمنی بدن نقش اساسی دارد و با مکانیسمی ناشناخته منجر به محدود شدن آسیب سیستم عصبی مرکزی ناشی از بیماری ام اس می‌شود. رسیژن دارای ۴۴ میکروگرم ماده موثره اینترفرون بتا یک آ می‌باشد که تقریباً معادل ۱۲ میلیون واحد بین‌المللی فعالیت بیولوژیک (ضد ویروسی) است که در مقایسه با استانداردهای بین‌المللی این میزان فعالیت ضد ویروسی محاسبه شده است^{[نیازمند منبع]}. رسیژن بصورت محلول استریل در سرنگ Pre-filled آماده جهت تزریق زیر جلدی (SC) می‌باشد. هر نیم میلی لیتر از رسیژن دارای ۴۴ میکروگرم از اینترفرون بتا، ۴ میلی گرم آلبومین (انسانی)، ۲۷/۳ میلی گرم مانیتول، ۰/۴ میلی گرم استات سدیم و نیز آب قابل تزریق (WFI) می‌باشد.

دسته بندی دارویی و گروه فارماکولوژیک

اینترفرون بتا از دسته سایتوکاینها می‌باشد.

شکل دارویی و قدرت اثر (Potency)

در هر سرنگ آماده تزریق مقدار ۰/۵ میلی لیتر محلول حاوی ۱۲ میلیون واحد بین‌المللی (۴۴ میکروگرم) ماده فعال پروتئینی جهت یک بار تزریق موجود است.

موارد مصرف

رسیژن برای درمان نوع عود کننده - فروکش کننده ام اس استفاده می‌شود. مشخص شده‌است که این دارو تعداد و شدت حمله‌ها را کاهش می‌دهد و پیشرفت به سوی ناتوانی را کند می‌کند.^{[نیازمند منبع]}

موارد منع مصرف

• حاملگی
• افسردگی شدید
• تشنج‌های بیماری صرع که با درمان بطور مناسب کنترل نشده‌اند.
• حساسیت به هریک از اجزای تشکیل دهنده دارو.
• سن زیر ۱۶ سال
• شیردهی

هشدارها

در صورتی که به یکی از بیماریهای زیر مبتلا هستید به پزشک خود اطلاع دهید: بیماری‌های مغز استخوان، کبد، کلیه، قلب، سابقه افسردگی و بیماری صرع. بیماری ام اس و یا درمانهای موجود برای این بیماری، ممکن است بر توانایی شما در رانندگی و یا کار با دستگاه‌ها تأثیر بگذارد. اگر در این زمینه نگران هستید پزشک معالجتان را در جریان قرار دهید.

تداخل دارویی

رسیژن با داروهای دیگر تداخلی ندارد.^{[نیازمند منبع]}

طریقه مصرف

رسیژن با دوز ۱۲ میلیون واحد بین‌المللی، ۳ بار در هفته بصورت تزریق زیر جلدی استفاده می‌شود. بهتر است در صورت امکان، تزریق دارو در یک زمان مشخص (بهتر است در غروب باشد) و در سه روز مشخص در هفته با فاصله حداقل ۴۸ ساعت از یکدیگر صورت گیرد. در آغاز درمان برای کم کردن عوارض ناخواسته دارو بهتر است به شکل زیر عمل گردد. دو هفته اول درمان در هر تزریق ۰/۱ میلی لیتر از کل دارو تزریق شود. ۰/۴ میلی لیتر بقیه دارو را دور بریزید. در دو هفته بعدی (هفته سوم و چهارم) در هر تزریق ۰/۲۵ میلی لیتر از کل دارو تزریق شود. ۰/۲۵ میلی لیتر باقی‌مانده را دور بریزید. از هفته پنجم و برای بقیه دوره درمان، دارو را به طور کامل تزریق نمایید.

عوارض جانبی دارو

رسیژن مانند سایر داروهای خانواده اینترفرون بتا ممکن است منجر به یک سری عوارض جانبی نامطلوب شود. معمولاً در اثر مصرف اینترفرون بتا، علائم شبه آنفلوآنزا بروز می‌کند. این علائم شامل سردرد، تب، لرز، درد مفاصل و عضلات و تهوع می‌باشد. این عوارض، معمولاً خفیف هستند و درشروع درمان شایعترند و با ادامه مصرف دارو، کمتر می‌شوند. اگر هرکدام از این عوارض شدید و یا پایدار باشد باید با پزشک خود تماس بگیرید. ممکن است پزشک برای شما مسکن تجویز کند یا موقتاً دوز دارو را تغییر دهد.

واکنشهای محل تزریق شامل موارد زیر می‌باشد: قرمزی، تورم، تغییر رنگ محل، التهاب، درد، و واکنشهای غیر اختصاصی. این واکنشهای محل تزریق در طی درمان و با گذشت زمان کاهش پیدا می‌کند، پس هیچگاه بدون مشورت با پزشک درمان را قطع نکرده یا میزان دارو را تغییر ندهید. عوارض نامطلوب دیگری که کمتر شایع می‌باشد، موارد زیر است: اسهال، ازبین رفتن اشتها، استفراغ، اشکال در به خواب رفتن، سرگیجه، عصبی شدن، تحریکات پوستی، گشاد شدن عروق خونی و تپش قلب. اختلالات کبدی، اختلالات عادت ماهیانه، ریزش مو، راش پوستی (کهیر، تاول)، درد شکم، واکنشهای آلرژیک شدید (تنگی نفس، کاهش هوشیاری). واکنش آلرژیک شدید یک اورژانس است و نیاز به درمان فوری دارد. نتایج تست‌های آزمایشگاهی زیر ممکن است تغییر کند: تعداد گلبولهای سفید خون و پلاکت ممکن است کاهش یابد و یا تستهای کبدی مختل شوند. معمولاً این تغییرات توسط بیمار احساس نمی‌شوند، خفیف و بهبود پذیر هستند، همچنین به درمان اختصاصی نیاز ندارند. ممکن است در بیماران مبتلا به‌ام اس افسردگی دیده شود. اگر احساس افسردگی می‌کنید سریعاً به پزشک خود اطلاع دهید. نکروز محل تزریق و تجزیه پوست و تخریب بافت در بیماران استفاده کننده از رسیژن ممکن است دیده شود، برای به حداقل رساندن احتمال این خطر، به نکات هنگام مصرف دارو توجه کنید و در صورت سیاه شدن رنگ پوست محل تزریق، فوراً به پزشک خود اطلاع دهید.

طریقه نگهداری دارو

به تاریخ انقضای دارو توجه کنید، در صورتی که متوجه هرگونه علائم قابل مشاهده به معنی خراب شدن دارو شدید از مصرف آن اجتناب کنید. رسیژن باید در دمای ۲ تا ۸ درجه سانتیگراد (یخچال) در بسته بندی اصلی خود نگهداری شود. دارو را در معرض نور قرار ندهید. دارو نباید یخ بزند.

جستارهای وابسته

• ام اس

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
داده‌های بالینی
نام تجاری	Tofranil
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a682389
رده بارداری	D(US) Known risk of damage to fetus.
تجویز	Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	?
متابولیسم	کبد Main active metabolite desipramine
نیمه‌عمر	11-25 hours
دفع	گرده (کالبدشناسی)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	50-49-7
کد ATC	N06AA02
پاب‌کم	CID 3696
IUPHAR ligand	357
بانک‌دارو	DB00458
کم‌اسپایدر	3568
UNII	OGG85SX4E4
KEGG	D08070
ChEBI	CHEBI:47499
ChEMBL	CHEMBL11
داده‌های شیمی
فرمول	C19H24N2
وزن مولکولی	280.407 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI[نمایش]
(what is this?)  (verify)

ایمیپرامین یکی از داروهای ضد افسردگی سه‌حلقه‌ای است که برای درمان برخی دیگر از اختلالات روحی همچون اختلال هراس، فوبی اجتماعی، دردهای عصبی و همچنین در مقدار کم برای کنترل شب ادراری (شب‌میزی) در کودکان بزرگتر از ۶ سال به‌کار می‌رود.

این دارو در دو شکل قرص و آمپول موجود است. اما تزریق عضلانی دارو به ندرت مورد استفاده‌است.^[۱]

تاریخچه

در سال ۱۹۵۵ رولند کان روانپزشک سوئیسی که از ابتدای دهه ۱۹۵۰ برای به دست آوردن دارویی مؤثر بر بهبود روحیه تلاش می‌کرد، متوجه شد ترکیب G 22355 که در سال ۱۹۵۱ در ایالات متحده توسط هافلیگر و اشنایدر ساخته شده بود، تأثیر مثبتی بر بیماران افسرده با عقب‌ماندگی ذهنی دارد^[۲]. کان این دارو را «تیمولپتیک» (thymoleptic) به مفهوم نگهدارنده هیجانات - در برابر داروهای موسوم به «نورولپتیک» (neuroleptics)- به مفهوم نگهدارنده اعصاب نامید.

عوارض جانبی

مهمترین ناراحتی‌هایی که مصرف‌کنندگان ایمیپرامین ابراز می‌کنند آثار آنتی کولینرژیک (مانند خشکی دهان، تاری دید، کاهش ضربان قلب، یبوست و تأخیر در دفع ادرار است. خواب آلودگی و گیجی نیز از مسائل برخی از بیماران است. البته به مرور نسبت به این آثار تحمل ایجاد می‌شود. همچنین در مورد بیماران بالای ۴۰ سال پیش از تجویز دارو انجام الکتروکاردیوگرام برای ارزیابی کار قلب توصیه می‌شود^[۳].

Antibody in complex with hen egg white lysozyme.[۱]
Identifiers
Symbol	IgSF
Pfam	PF00047
Pfam clan	CL0011
InterPro	IPR013151
PROSITE	PS50835
SCOP	1tlk
SUPERFAMILY	1tlk
OPM superfamily	230
OPM protein	3bib
CDD	cd00096
[نمایش]Available protein structures:

ایمونوگلوبولینها دسته‌ای از مولکول‌های زیستی هسنتد که در سیستم ایمنی فعال هستند و با حرف اختصاری (Ig)نشان داده می‌شوند. ایمونوگلوبولین‌ها به طور اختصاصی علیه آنتی ژن‌ها یا پادگن‌ها ترشح می‌شوند و اگر برای آنتی ژنی ترشح شده باشد به آن آنتی بادی یا پادتن می‌گویند. بدن هر فرد ۱۰ به توان ۷-۹ مولکول آنتی بادی دارد.

ایمونوگلوبولین‌ها از نظر ساختمان سوم پروتئینی به شکل کروی هستند. به همین دلیل به آنها ایمونوگلوبولین می‌گویند.از طرفی پس از الکتروفورز و جداسازی پروتئین‌های سرم خون به روش الکتروفورز، چهار بخش عمده در آنها قابل تشخیص است که عبارت‌اند از: آلبومین و گلوبولین‌های آلفا، بتا و گاما. ایمونوگلوبولین بیشتر در منطقه گاما قرار می‌گیرند و از گاماگلوبولین‌ها هستند.

محتویات

تقسیم بندی ایمونوگلوبولین‌ها

ایمونوگلوبولین‌ها بر مبنای خواص فیزیکی، شیمیایی و ایمن‌شناختی به ۵ گروه عمده IgA، IgM، IgG، IgD، IgE تقسیم می‌شوند.

ایزوتیپ‌های ایمنوگلوبولین در پستان‌داران

نام	تعداد گونه	شرح	کمپلکس آنتی‌بادی
IgA	۲	در محیطهای مخاطی مانند کانال گوارشی٬ مجرای تنفسی و بخش‌های از سیستم تناسلی وجود دارد و از تجمع پاتوژن(عامل بیماری‌زا) جلوگیری می‌کند.[۲] همچنین در بزاق٬ اشک و شیر مادر وجود دارد.
IgD	۱	عمدتاً به‌صورت یک گیرنده و ریسیور آنتی‌ژن برروی سلول‌های بی عمل می‌کند.[۳] و در فعال نمودن بازوفیل‌ها و ماست‌سل برای تولید فاکتورهای ضد میکروبی نقش دارند.[۴]
IgE	۱	با پیوند به آلرژن(عامل حساسیت‌زا) باعث آزاد شدن هیستامین از ماست‌سل و بازوفیل می‌شود و علائم آلرژی پدید می‌آید. درکنار آن وظیفه حفاظت در مقابل برخی کرم‌های انگلی را به‌عهده دارد.
IgG	۴	با ۴ فرم مختلف وظیفه تأمین ایمنی(برپایه آنتی‌بادی) درمقابل پاتوژن‌ها را دارد. این ایمنوگلوبولین تنها پادتن(آنتی‌بادی) است که توانایی عبور از جفت و تأمین ایمنی جنین را دارا می‌باشد.
IgM	۱	ساخته شده در لنفوسیت بی با پیوندپذیری بالا. از اولین واکنش‌های ایمنی هومورال٬ بر ضد عامل بیماری‌زا می‌باشد و تا زمانی‌که سکان ایمنی بدن به گاماگلوبولین تحویل داده می‌شود٬ گلوبولین ام به اجرای وظیفه می‌پردازد.[۵]

ساختار ایمنوگلوبولین‌ها

ایمنوگلوبولین‌ها با وجود تنوع ساختاری اغلب از چهار دسته پروتئینی تشکیل شده‌اند که به شکل ساختار "Y" به یکدیگر پیوند یافته‌اند. دو رشته کوتاهتر را رشته‌ها یا زنجیره‌های سبک (L) می‌نامند که با پیوند کووالانسی به انشعابات رشته‌ها یا زنجیره‌های درازتر سنگین (H) متصل می‌شوند. اختصاصی بودن نقاط اتصال به‌وسیله ترتیب قرار گرفتن آمینواسیدها در بخش متغیر هر دو رشته H و L تعیین می‌شود.

تعداد نقاط اتصال بر روی پادتن، تعیین کننده ظرفیت آن است و هر قدر ظرفیت پادتن بیشتر باشد، تعداد بیشتری مولکول پادگن می‌توانند به آن متصل شوند. ایمنوگلوبین G که رایج‌ترین گروه پادتنهاست و ۸۰٪ ایمونوگلوبولین موجود در خون را تشکیل می‌دهد، دو ظرفیتی بوده و قادر به عبور از جفت و انتقال به جنین است. این پادتنها به محافظت از جنین کمک می‌کنند. ایمنوگلوبین G منحصراً در خون یافت می‌شود، ولی ایمنوگلوبین A در تمام مایعات بدن از جمله آب دهان، اشک، شیر، شیره معده و ترشحات مخاطی دستگاه تنفسی و تناسلی وارد می‌شود. این مولکول در خون نیز وجود دارد، ولی ساختار آن در خون اندکی با ساختارش در مایعات بدن متفاوت است.

ایمونوگلوبین‌ها بیشتر از پروتئین تشکیل شده اند(۸۲٪ الی ۹۶٪) و مقداری هم قند و کربوهیدرات دارند(۴٪ الی ۱۸٪) و پس می‌شود گفت جنس آنها گلیکو پروتئین است.ایمونوگلوبولین‌ها در بیشتر مایعات بدن یعنی از خون و پلاسما گرفته تا حتی تراوش‌های بیرونی بدن وجود دارند.

جستارهای وابسته

• پادتن

ساختمان ایزوکاربوکسازید
نام آیوپاک	N′-benzyl-۵-methylisoxazole-۳-carbohydrazide
شمارهٔ CAS	۵۹-۶۳-۲
فرمول شیمیایی	C12H13N3O۲
گروه دارویی	مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز
طبقه بندی درمانی شیمیایی تشریحی	ضد افسردگی
PubChem	۳۷۵۹
جرم مولی (گرم بر مول)	۲۳۱٫۲۵
نیمه عمر	۲/۵ ساعت
متابولیسم	کبدی
دفع	به طور عمده از راه ادرار، مقادیر ناچیزی از راه مدفوع
مکانیسم اثر	با مهار آنزیم منو آمین اکسیداز(MAO) باعث افزایش غلظت نوراپی نفرین و سروتونین در CNS می‌گردد.
عوارض جانبی	سرگیجه، ترمور، طپش قلب، هیپوتانسیون، دیس ریتمی، احتباس ادراری، خونریزی مغزی
موارد مصرف	افسردگی شدید مقاوم به سایر داروها و درمان‌ها
راه استعمال	خوراکی
اشکال دارویی	قرص ۱۰ میلی گرمی
مصرف در بارداری	گروه C

ایزوکاربوکسازید (به انگلیسی: Isocarboxazid)

نام تجارتی : Marplan

رده دارویی: مهارکننده منو آمین اکسیداز

رده درمانی: ضد افسردگی

اشکال دارویی: قرص ۱۰ میلی گرمی

محتویات

مکانیسم اثر

ایزوکاربوکسازید اثر ضد افسردگی خود را از طریق مهار آنزیم منوآمین اکسیداز اعمال می‌کند. مهار این آنزیم باعث افزایش غلظت نوراپی نفرین و سروتونین در دستگاه عصبی مرکزی (CNS) می‌شود.

نکته از فارماکولوژی کاتزونگ: ایزوکاربوکسازید یکی از مهارکننده‌های MAO می‌باشد که مانند اغلب داروهای ضد افسردگی، (به جز SSRIها) در نهایت سبب Down regulation گیرنده‌های آمینی می‌شوند. تمامی داروهای ضد افسردگی (به جز بوپروپیون) موجب تشدید فعالیت نوراپی نفرین، سروتونین یا هر دو می‌شوند.

نکته‌ای دیگر از کاتزونگ: مهارکننده‌های MAO، مثل سه حلقه‌ای‌ها، قادر به مهار بازجذب نوراپی نفرین در پایانه‌های عصبی اتونوم می‌باشند. در نتیجه اثرات سمپاتومیمتیک در اعصاب اتونوم محیطی ایجاد می‌شود.

موارد مصرف

• افسردگی شدید، که به درمان با سایر داروهای ضد افسردگی و درمان الکتروکانوالسیو پاسخ نمی‌دهد.

طریقه مصرف

• بعنوان درمان افسردگی شدید، که به درمان با سایر داروهای ضد افسردگی و درمان الکتروکانوالسیو پاسخ نمی‌دهد:

در بالغین: ۱۰ میلیگرم از راه خوراکی، هر ۸ ساعت تجویز می‌شود. در صورت بهبود نسبی، مقدار دارو باید به ۱۰ تا ۲۰ میلی گرم در روز کاهش یابد.

موارد منع مصرف

• هیپرتانسیون کنترل نشده
• اختلالات همراه با تشنج

موارد احتیاط

• آنژین صدری
• بیماران قلبی - عروقی
• نارسایی کلیه
• نارسایی کبد
• دیابت تیپ I و II
• بیماری پارکینسون
• هیپرتیروئیدیسم
• اختلالات دوقطبی

تداخلات دارویی

• ایزوکاربوکسازید باعث تشدید اثرات افزایش فشار خون، داروهایی مثل: آمفتامین، افدرین، فنیل افرین و سایر داروهای مشابه می‌گردد.
• مصرف همزمان ایزوکاربوکسازید با بیحس کننده‌های اسپاینال و بیحس کننده‌های عمومی ممکن است باعث هیپوتانسیون شدید و تضعیف شدید دستگاه عصبی مرکزی شود.
• مصرف همزمان ایزوکاربوکسازید با سایر داروهای تضعیف کننده سیستم اعصاب مرکزی، اثرات تضعیف دستگاه اعصاب مرکزی افزایش می‌یابند.

عوارض جانبی

• در سلسله اعصاب مرکزی: عصبی شدن، بی قراری، بی خوابی، ضعف، سردرد، سرگیجه، ورتیگو، ترمور، هیپررفلکسی، پرش عضلانی، مانیا، کنفوزیون، کاهش حافظه، خستگی، آژیتاسیون .
• در قلب و عروق: هیپوتانسیون ارتوستاتیک، طپش قلب، تاکی کاردی، هیپرتانسیون، خونریزی مغزی کشنده در حین حمله هیپرتانسیون، دیس ریتمیهای قلبی
• در چشم: تاری دید
• در دستگاه گوارش: خشکی دهان، بی اشتهایی، تهوع، اسهال، یبوست، درد شکم
• در دستگاه تناسلی-ادراری: تغییر در لیبیدو، احتباس ادراری، سوزش ادرار، تغییر رنگ ادرار
• در کبد: یرقان
• در سایر قسمتها: ادم محیطی، تعریق، تغییر در وزن، واکنش افزایش حساسیت.

نکته مهم: مصرف درازمدت مهارکننده‌های MAO، از جمله ایزوکاربوکسازید موجب افت فشار خون می‌گردد.

جستارهای وابسته

• مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز

ساختمان شیمیایی ایزوکسوپرین
نام آیوپاک	۴-{۱-hydroxy-۲-[(۱-methyl-۲-phenoxyethyl)amino]propyl}phenol
شمارهٔ CAS	۳۹۵-۲۸-۸
فرمول شیمیایی	C18H23NO۳
گروه دارویی	آگونیست بتا آدرنرژیک
طبقه بندی درمانی شیمیایی تشریحی	گشادکنندهٔ عروق محیطی
PubChem	۳۷۸۳
جرم مولی (گرم بر مول)	۳۰۱٫۳۸۰۱۲ گرم در مول
نیمه عمر	یک ساعت و ربع
دفع	از راه ادرار دفع می‌شود
مکانیسم اثر	با اثر مستقیم روی عضلات صاف جدار عروق باعث گشاد شدن عروق محیطی می‌شود. این دارو همچنین اثر تحریک قلبی و شل کنندگی رحم را نیز دارد.
عوارض جانبی	راش، سرگیجه، فلاشینگ، تاکیکاردی، تهوع، اتساع شکمی
موارد مصرف	درمان نارسایی عروق مغزی، درمان بیماری‌های عروق محیطی
راه استعمال	خوراکی
اشکال دارویی	قرص ۱۰ میلی گرمی
مصرف در بارداری	گروه C

ایزوکسوپرین یا ایزوکسوپرین کلرید به انگلیسی: Isoxsuprine

نام‌های تجارتی: Isuprine - Rolisox - Vasodilan - Vasoprine - Vasodilian - Duvadilan

طبقه بندی فارماکولوژیک : بتا آدرنرژیک (سمپاتومیمتیک)

طبقه بندی درمانی : گشادکننده عروق محیطی

اشکال دارویی: قرص ۱۰ میلی گرمی

محتویات

مکانیسم اثر

ایزوکسوپرین دارای اثرات آنتاگونیستی آلفا-آدرنرژیک و اثرات آگونیستی بتا-آدرنرژیک می‌باشد. بنابراین اثر گشادکنندهٔ عروقی این دارو از طریق اثر مستقیم آن بر روی عضلات صاف جدار عروق می‌باشد که منجر به گشاد شدن عروق محیطی می‌شود.

ایزوکسوپرین همچنین اثر تحریک قلبی و شل کنندگی رحم را نیز دارد.

نکته‌ای از کاتزونگ: لازم به توضیح است که بر اساس نوشته کتاب کاتزونگ، به طور کلی مکانیسم عمل سمپاتومیمتیک‌ها بدین شرح می‌باشد که :

• اثرات رسپتور آلفا-یک با واسطهٔ پروتئین Gq جفت شونده انجام می‌شود و Ip۳(اینوزیتول تری فسفات) و DAG از غشاء رها می‌شود و بدنبال آن، کلسیم رها شده و آنزیم‌ها فعال می‌شوند.
• رسپتور(گیرنده) آلفا-دو سبب مهار آدنیلیل سیکلاز از راه پروتئین Gi جفت شونده می‌گردد.
• رسپتورهای بتا (بتایک- بتادو- بتاسه) از راه پروتئین Gs جفت شونده آدنیلیل سیکلاز را تحریک می‌نمایند و غلظت cAMP درون سلولی را افزایش می‌دهند.
• و در مورد رسپتورهای دوپامینی : رسپتور D۱، آدنیلیل سیکلاز را در نورون‌ها و عضلهٔ صاف عروق فعال می‌نماید و رسپتور D۲ در مغز مهم است.^[۱]

موارد مصرف

• درمان نارسایی عروق مغزی
• درمان بیماری‌های عروق محیطی شامل: آرتریواسکلروزیس ابلیترانز، ترومبوآنژئیتیس ابلیترانز، بیماری رینود

نکته: با توجه به اینکه ایزوکسوپرین علاوه بر اثر وازودیلاتوری، شل کنندهٔ رحم نیز هست، قبلاً گاهی جهت توقف زایمان زودرس نیز کاربرد داشت.^[۲]

طریقه مصرف

• درمان نارسایی عروق مغزی و درمان بیماری‌های عروق محیطی شامل: آرتریواسکلروزیس ابلیترانز، ترومبوآنژئیتیس ابلیترانز، بیماری رینود:

در بالغین : ۱۰ تا ۲۰ میلی گرم از راه خوراکی، ۳ یا ۴ بار در روز تجویز می‌شود.

موارد منع مصرف

• خونریزی شریانی
• بلافاصله بعد از زایمان

عوارض جانبی

• در دستگاه عصبی مرکزی : عصبی شدن، سرگیجه
• در قلب و عروق : هیپوتانسیون، طپش قلب، تاکیکاردی، دیس ریتمی، درد قفسه سینه
• در دستگاه گوارش : تهوع، دیسترس شکمی، اتساع شکمی
• در پوست : راش شدید، فلاشینگ

توجه مهم: در صورت ایجاد راش، مصرف ایزوکسوپرین را باید قطع کرد.

جستارهای وابسته

• افدرین

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
isonicotinohydrazide
داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a682401
رده بارداری	C
تجویز	oral, intramuscular, intravenous
داده‌های فارماکوکینتیکی
پیوند پروتئینی	Very low (0-10%)
متابولیسم	liver; CYP450: 2C19, 3A4 inhibitor
نیمه‌عمر	0.5-1.6h (fast acetylators), 2-5h (slow acetylators)
دفع	urine (primarily), feces
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	54-85-3
کد ATC	J04AC01
پاب‌کم	CID 3767
بانک‌دارو	DB00951
کم‌اسپایدر	3635
UNII	V83O1VOZ8L
KEGG	D00346
ChEBI	CHEBI:6030
ChEMBL	CHEMBL64
NIAID ChemDB	AIDSNO:007657
داده‌های شیمی
فرمول	C6H7N3O
وزن مولکولی	137.139 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI[نمایش]
(what is this?)  (verify)

داروی ایزونیازید اولین بار در سال ۱۹۵۲ معرفی شد. ایزونیازید خط اول و فعالترین دارو برای درمان سل با فرمول C۶H۷N۳O است.ایزونیازید از هیدرازه کردن اسیدنیکوتینیک به دست می‌اید. ایزونیازید دارای وزن مولکولی کم می‌باشد.(MW ۱۳۷). مولکولی ساده می‌باشد که به راحتی در آب حل می‌شود.ساختار ایزونیازید شبیه داروی پیریدوکسین می‌باشد که درزیر نشان داده شده است.

در آزمایشگاه ایزونیازید از رشد باسیلهای سل با غلظت ۰.۲ میکروگرم جلوگیری می‌کند. در واقع این دارو از ساخته شدن اسیدمایکولیک که برای ساخته شدن دیواره باکتری لازم است جلوگیری می‌کند. همچنین ایزونیازید می‌تواند وارد سلولهای درشتخوار شود و در نتیجه قادر است بر ارگانیسمهای داخل و خارج سلول اثر کند.

ایزونیازید به راحتی از دستگاه گوارش جذب می‌شود. همچنین به راحتی در داخل مایعات بدن و میان بافتها منتشر می‌شود.

با مصرف خوراکی ۳۰۰ میلی‌گرم ایزونیازید مقدار غلظت این دارو در عرض ۱ تا ۲ ساعت به ۳ تا ۵ میکروگرم در میلی‌لیتر خون می‌رسد.

عوارض جانبی

۱واکنشهای آلرژی که به صورت تب و بثورات پوستی بروز می‌کند.

۲ناهنجاریهای خونی.

۳درست کار نکردن دستگاه گوارش.

ایزوفلوران
نام آیوپاک	۲-chloro-۲-(difluoromethoxy)-۱٬۱٬۱-trifluoro-ethane OR ۱-chloro-۲٬۲٬۲-trifluoroethyl difluoromethyl ether
شمارهٔ CAS	۲۶۶۷۵-۴۶-۷
فرمول شیمیایی	C3H2ClF5O
گروه دارویی	بیهوش کننده عمومی
طبقه بندی درمانی شیمیایی تشریحی	بیهوش کننده استنشاقی
جرم مولی (گرم بر مول)	۱۸۴٫۵ گرم در مول
مکانیسم اثر	احتمالاً از طریق دخالت در اعمال فیزیولوژیک غشای سلولهای عصبی مغزی
عوارض جانبی	خواب آلودگی، بیقراری، تشنج، دیس ریتمی، تاکیکاردی، بی اشتهایی، اسپاسم نایژه‌ای
موارد مصرف	القاء و نگهداری بیهوشی عمومی
راه استعمال	استنشاقی
اشکال دارویی	اینهالر ۱۰۰ سی سی
مصرف در بارداری	گروه B

ایزوفلوران (به انگلیسی: Isoflurane)

نام تجارتی : Forane

رده درمانی: بیهوش کنندهٔ عمومی استنشاقی

رده فارماکولوژیک: بیهوش کننده عمومی

اشکال دارویی: اینهالر (For Inhalation) یا بطری ۱۰۰ سی سی (bottles)

محتویات

مکانیسم اثر

مکانیسم اثر بیهوش کنندهٔ ایزوفلوران به خوبی مشخص نیست. امّا احتمالاً این دارو از طریق دخالت در اعمال فیزیولوژیک غشاء سلولهای عصبی مغز، اثرات خود را اعمال می‌کند.این مکانیزم در مورد هالوتان ذکر شده‌است.

• نکته از فارماکولوژی کاتزونگ : بیهوشی تحت تأثیر عوامل تعیین کنندهٔ سرعت القای آن(مثل: حلالیت دارو، فشار نسبی گاز استنشاقی، سرعت ونتیلاسیون، و میزان جریان خون ریوی) آغاز، و با توزیع مجدد دارو، از مغز به خون، و برداشت دارو توسط ریهها، خاتمه پیدا می‌کند. هرچند که داروهای بیهوشی مثل هالوتان و متوکسی فلوران به میزان قابل توجهی توسط آنزیم‌های کبدی متابولیزه می‌شوند، ولی سرعت این متابولیسم اثری بر سرعت بازگشت از بیهوشی ندارد.

موارد مصرف

• القاء و نگهداری بیهوشی عمومی

طریقه مصرف

• جهت القاء و نگهداری بیهوشی عمومی:

دربالغین : به منظور القاء(Induction) بیهوشی عمومی، دارو با غلظت ۱/۵ تا ۳ درصد و به صورت استنشاقی تجویز می‌شود. دوز نگهدارنده غلظت‌های بین ۱ تا ۳/۵ درصد(برخی منابع: ۱ تا ۲/۵ درصد)، به صورت استنشاقی می‌باشد.

موارد منع مصرف

• هیپرترمی بدخیم یا سابقه و زمینهٔ آن .

موارد احتیاط

در موارد ذیل باید ایزوفلوران را، با احتیاط تجویز کرد:

• اختلال عملکرد کبد
• اختلال عملکرد کلیه
• میاستنی گراو
• فئوکروموسیتوم

تداخلات دارویی

• مصرف همزمان ایزوفلوران با کاتکل آمینها یا سایر داروهای سمپاتومیمتیک خطر آریتمی بطنی شدید را افزایش می‌دهد.
• مصرف ایزوفلوران، احتمالاً اثرات داروهای ضد انعقاد خوراکی را افزایش می‌دهد.
• در صورت مصرف همزمان ایزوفلوران با داروهای کاهنده فشار خون، کلرپرومازین و دیورتیکها، ممکن است اثر کاهش فشار خون این داروها تشدید شود.
• مصرف همزمان ایزوفلوران با داروهای ضد میاستنی، اثر بلوک عصب-عضلانی این دارو را کاهش می‌دهد.
• مصرف ایزوفلوران با داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی، اثرات ضعف CNS این داروها را افزایش می‌دهد.
• مصرف همزمان ایزوفلوران با فنی توئین خطر مسمومیت کبدی ناشی از این دارو را افزایش می‌دهد.
• مصرف همزمان ایزوفلوران با سوکسینیل کولین، خطر بروز هیپرترمی بدخیم را افزایش می‌دهد.
• مصرف همزمان گزانتینها با ایزوفلوران، خطر بروز آریتمی قلبی را افزایش می‌دهد.

عوارض جانبی

• در دستگاه اعصاب مرکزی: خواب آلودگی، کنفوزیون، اضطراب، هیجان، بی قراری، تشنج
• در قلب و عروق: تغییر در فشار خون، تاکی کاردی، دیس ریتمیهای قلب
• در پوست: کبود شدن پوست
• در دستگاه گوارش: استفراغ، تهوع، درد شکم، بی اشتهایی
• در دستگاه ادراری تناسلی: بی اختیاری
• در دستگاه تنفسی : اشکال در تنفس، اسپاسم برونشیولها.

نکته از فارماکولوژی کاتزونگ: ایزوفلوران می‌تواند باعث وازودیلاتاسیون محیطی شود.

نکته دیگر: عارضهٔ لرزش یکی از عوارض جانبی ایزوفلوران می‌باشد که در صورت تداوم یا مزاحمت نیاز به توجه پزشکی دارد.

جستارهای وابسته

• اتر
• بیهوشی عمومی
• انفلوران
• هالوتان

ساختمان ایزوسورباید دی نیترات
نام آیوپاک	۱٬۴:۳٬۶-dianhydro-۲٬۵-di-O-nitro-D-glucitol
شمارهٔ CAS	۸۷-۳۳-۲
فرمول شیمیایی	C6H8N2O۸
گروه دارویی	نیترات
طبقه بندی درمانی شیمیایی تشریحی	ضد آنژین، وازودیلاتور
PubChem	۳۷۸۰
جرم مولی (گرم بر مول)	۲۳۶٫۱۳۶ گرم بر مول
نیمه عمر	۵۰ دقیقه (ویکی انگلیش: ۱ ساعت)
متابولیسم	کبدی
دفع	این دارو و متابولیت‌های آن از راه ادرار دفع می‌شود(کلیوی)
زیست فراهمی	۱۰–۹۰٪، متوسط: ۲۵٪
مکانیسم اثر	نیاز عضله میوکارد به اکسیژن را کاهش می‌دهد، وازودیلاتاسیون محیطی ایجاد می‌کند
عوارض جانبی	سردرد، تاری دید، استفراغ، تاکیکاردی، طپش قلب، راش، درماتیت، خشکی دهان، هیپوتانسیون ارتوستاتیک
موارد مصرف	پیشگیری یا درمان حمله آنژین صدری، درمان بیماری ایسکمیک مزمن قلب، درمان کمکی در نارسایی احتقانی قلب، درمان اسپاسم منتشر مری بدون ریفلاکس ازوفاژیال
راه استعمال	زیرزبانی، خوراکی
اشکال دارویی	قرص زیرزبانی ۵ میلی گرمی، قرص خوراکی ۱۰ میلی گرمی، قرص آهسته رهش ۴۰ میلی گرمی
مصرف در بارداری	گروه C

ایزوسورباید دی نیترات (به انگلیسی: Isosorbide dinitrate)

نامهای تجارتی : Isordil - Isotrate - Sorate - Sobide TD - Sorbitrate - Sorbitrate SA - Dilatrate_SR - Iso_bid - Isonate TR - Isorbide

رده دارویی: نیترات

رده درمانی: گشاد کننده عروق (وازودیلاتور)، ضد آنژین

اشکال دارویی: قرص زیرزبانی ۵ میلی گرمی، قرص ۱۰ میلی گرمی، قرص آهسته رهش ۴۰ میلی گرمی

محتویات

مکانیسم اثر

ایزوسورباید دی نیترات اثر ضدّ آنژینی خود را از طریق کاهش نیاز عضلهٔ میوکارد به اکسیژن و همینطور از طریق وازودیلاتاسیون محیطی اعمال می‌کند.

نکته از فارماکولوژی کاتزونگ: ایزوسورباید دی نیترات یک نیترات است و نیترات‌ها، در داخل عضله صاف دنیتراته شده و اکسید نیتریک (NO) آزاد می‌شود که گوانیلیل سیکلاز را تحریک نموده و cGMB آزاد می‌گردد که cGMB عضله صاف را شل می‌کند.

نکته‌ای دیگر از کاتزونگ: وریدها بیشترین حساسیت را به نیترات‌ها دارند، سپس شریان‌ها و در آخر آرتریول‌ها، کمترین حساسیت را دارند.

نکته از کاتزونگ: مکانیسم اصلی درمانی نیترات‌ها در درمان آنژین آرترواسکلروتیک، کاهش نیاز به اکسیژن می‌باشد. افزایش جریان خون کرونر از راه عروق جانبی در ناحیهٔ ایسکمیک، از سایر مکانیسم‌های احتمالی است. نیترات‌ها هیچگونه اثر مستقیمی بر میوکارد ندارند.

نکته‌ای دیگر از کاتزونگ: نیترات‌ها و از جمله ایزوسورباید دی نیترات، با کاهش فشار خون، موجب تاکی کاردی رفلکسی قابل توجه و افزایش نیروی انقباضی قلب می‌شوند.

موارد مصرف

• درمان و پروفیلاکسی (پیشگیری) از حمله حادّ آنژین صدری

• درمان بیماری ایسکمیک مزمن قلب (از طریق کاهش پره لود)

• داروی کمکی در درمان نارسایی احتقانی قلب (CHF)

• درمان اسپاسم منتشر مری بدون ریفلاکس گاستروازوفاژیال

طریقه مصرف

• بعنوان درمان و پروفیلاکسی(پیشگیری) از حمله حادّ آنژین صدری و درمان بیماری ایسکمیک مزمن قلب (از طریق کاهش پره لود):

در بالغین: ۲/۵ تا ۱۰ میلی گرم از قرص زیرزبانی استفاده می‌شود. در خلال مرحلهٔ حادّ بیماری می‌توان این دوز را هر ۲ تا ۳ ساعت یک بار تکرار کرد. امّا جهت پیشگیری یا پروفیلاکسی باید از این دارو هر ۴ تا ۶ ساعت یک بار استفاده نمود.

روش دیگر فقط برای پروفیلاکسی: ۵ تا ۳۰ میلی گرم، از راه خوراکی، چهار بار در روز[این روش قبلا بعنوان درمان نیز در نظر گرفته می‌شد!]

• بعنوان داروی کمکی در درمان نارسایی احتقانی قلب(CHF):

در بالغین با روشهای ذیل تجویز می‌شود:

1. روش اول: ۵ تا ۱۰ میلی گرم از قرص زیرزبانی، هر ۳ تا ۴ ساعت تجویز می‌شود.

1. روش دوم:۲۰ تا ۴۰ میلی گرم از راه خوراکی مصرف می‌شود.

نکته: در درمان نارسایی احتقانی قلب، ایزوسورباید دی نیترات معمولاً همراه با داروهای گشادکنندهٔ عروق مصرف می‌شود.

• بعنوان درمان اسپاسم منتشر مری بدون ریفلاکس گاستروازوفاژیال:

در بالغین: ۱۰ تا ۳۰ میلی گرم ایزوسورباید دی نیترات از راه خوراکی هر ۴ ساعت تجویز می‌شود.

موارد منع مصرف

• حساسیت مفرط نسبت به ایزوسورباید دی نیترات و سایر نیترات‌ها.

• آنمی شدید

موارد احتیاط

• افزایش فشار داخل جمجمه

• تروما به سر

• گلوکوم زاویه باز یا بسته

• پایین بودن فشار سیستولیک(کمتر از ۹۰ میلی متر جیوه)

• در خلال روزهای اول بعد از MI

تداخلات دارویی

• هیپوتانسیون ناشی از مصرف ایزوسورباید دی نیترات، به دنبال مصرف همزمان آن با داروهای ضد فشار خون، داروهای مسدودکننده کانال کلسیم، فنوتیازین‌ها و داروهای مسدود کننده بتا آدرنرژیک تشدید می‌گردد.

عوارض جانبی

• در سلسله اعصاب مرکزی: سردرد، سرگیجه، تاری دید .

• در قلب و عروق: طپش قلب، تاکی کاردی، هیپوتانسیون ارتوستاتیک، ادم آرنج، سنکوپ، غش

• در پوست: وازودیلاتاسیون عروق پوستی و برافروختگی، راش، درماتیت

• در دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، خشکی دهان

• در موضع: سوزش زیر زبان

• در سایر قسمتها: واکنش افزایش حساسیت.

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(13cis)-retinoic acid
داده‌های بالینی
نام تجاری	Accutane
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a681043
Licence data	US FDA:link
رده بارداری	X(US)
تجویز	Oral, topical
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	Variable
پیوند پروتئینی	۹۹٫۹٪
متابولیسم	Hepatic
نیمه‌عمر	10–20 hours
دفع	Renal and fecal
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	۴۷۵۹-۴۸-۲
کد ATC	D10AD04
پاب‌کم	CID ۵۲۸۲۳۷۹
بانک‌دارو	DB00982
کم‌اسپایدر	۴۴۴۵۵۳۹
UNII	EH28UP18IF
KEGG	D00348
ChEBI	CHEBI:۶۰۶۷
ChEMBL	CHEMBL547
داده‌های شیمی
فرمول	C20H28O۲
وزن مولکولی	300.44 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI[نمایش]
(what is this?)  (verify)

ایزوترتینوین یک دارو برای درمان آکنه شدید است. به ندرت این دارو در پیشگیری نوعی سرطان پوست (scc)، و همچنین در سرطان مغز و پانکراس و ... استفاده می‌شود.

این دارو به صورت کپسول خوراکی، بیشتر با نام‌های تجاری روآکوتان (Roaccutane) و آکوتان عرضه می‌شود. ایزوترتینوین از مشتقات ویتامین آ است که به صورت طبیعی با میزان خیلی کم در بدن انسان وجود دارد. این دارو از طریق کاهش چربی پوست (وادار کردن غده‌های چربی پوست به کم کردن تولید چربی) باعث کم شدن آکنه در پوست می‌شود.

محتویات

مصرف

موارد مصرف

معمولآ این دارو در آکنه‌های نوع شدید (جوش‌های چرکی و بزرگ) و در مواردی که داروهای معمول آکنه (مانند بنزوییل پروکساید) مؤثر واقع نشده‌اند به عنوان آخرین درمان استفاده می‌شود. در موارد معمولی نیز قابل استفاده‌است اما اصولاً دارویی با این عوارض جانبی و هزینه نباید برای موارد سطحی هم استفاده شود. در پسوریازیس نیز بکار رفته است.

موارد عدم مصرف

• هنگام بارداری و یا شیردهی: زیرا باعث سقط جنین و یا عقب ماندگی نوزاد می‌شود و عوارض نامطلوبی روی طفل برجا می‌گزارد.
• حساسیت نسبت به ویتامین آ رواکوتان و داروهای مشابه آن
• مصرف هم‌زمان با پادزیست (آنتی بیوتیک)ها بویژه تتراسیکلین
• داشتن نارسایی کبدی ویا کلیوی
• مبتلایان به چربی خون (گلیسرول و تری گلیسرید) بالا
• وجود سطح بالای ویتامین آ در بدن
• مصرف در کودکان وافراد کهنسال

درمان

پیش از آغاز درمان

این دارو باید حتمآ تحت نظر پزشک استفاده شود لذا از مصرف خودسرانه جدا خودداری کنید.

پزشک خود را در خصوص هرگونه سابقه حساسیت، بیماری قبلی و استفاده از داروهای دیگر آگاه کنید.

ﺁزمایش برای تعیین سطح کلسترول خون و آنزیمهای کبدی توصیه می‌شود.

نحوه درمان و مقدار مصرف

میزان مصرف دارو بستگی به نظر پزشک معالج شما دارد. مصرف روزانهٔ دارو ۰٫۵ تا ۱ میلیگرم برای هر کیلوگرم وزن بدن می‌باشدکه بسته به شدت بیماری تعیین می‌گردد. به عنوان مثال یک فرد ۸۰ کیلوگرمی با شدت آکنه متوسط روزانه باید دو کپسول ۲۰ میلیگرمی مصرف کند.

کپسول‌ها باید بلافاصله بعد از غذا میل شود. در صورت فراموش کردن یک وعده، اگر وعده بعد نزدیکتر بود از وعدهٔ بعدی آغاز کنید و هیچگاه دو کپسول را با فاصلهٔ زمانی کوتاه نخورید.

طول دورهٔ درمان

طول دورهٔ درمان با نظر پزشک تعیین می‌گردد. طول درمان آکنه بوسیلهٔ رواکوتان بین ۴ تا ۸ ماه متغیر است.

تأثیر دارو

در هفته‌های آغازی درمان احتمالآ جوش‌های شما شدیدتر می‌شود. این به خاطر آنست که در ابتدا پوست در مقابل دارو واکنش نشان می‌دهد و با تولید چربی بیشتر سعی در تعدیل شرایط دارد که افزایش ترشح چربی منجر به تولید جوش‌های بیشتر می‌گردد. در این باره نگران نباشید. این امر نشان دهندهٔ آنست که دارو مؤثر واقع شده‌است.

پس از این (حدوداً از هفتهٔ سوم به بعد) میزان آکنه بطور شگفت آوری کاهش می‌یابدو این بهبودی حتی پس از پایان یافتن دارو نیز ادامه پیدا می‌کند.

توصیه‌های طول درمان:

• اگر در طول درمان حامله شدید، فورآ دارو را قطع نموده و پزشک خود را در جریان قرار دهید. توصیه شده در طول درمان از داروهای پیشگیری کننده استفاده کنید.
• در طول درمان همواره با جلسه‌های منظم پزشک را از حال خود مطلع کنید. همچنین سطح کلسترول خون نیز باید بطور ماهیانه آزمایش شود.
• بدون مشورت پزشک دارو را قطع نکنید و میزان مصرف را نیز تغییر ندهید.
• دارو را در موارد مشابه مصرف نکنید و مصرف آنرا به دیگران توصیه نکنید.
• بدون مشورت پزشک هم‌زمان از داروهای دیگر استفاده نکنید.
• در طول دورهٔ درمان و یک ماه پس از آن از اهدای خون اجتناب کنید.
• تا حد امکان از قرار گرفتن در معرض نور خورشید دوری کنید و از کرم‌های ضد آفتاب استفاده کنید. در طول درمان حساسیت پوست شما نسبت به آفتاب افزایش می‌یابد.
• از کیسه کشیدن پوست اجتناب کنید؛ زیرا به علت حساس شدن پوست احتمال ایجاد گودال (scar) روی پوست افزایش می‌یابد.
• از مصرف مشروبات الکلی در طول درمان خودداری کنید؛ زیرا باعث عوارض کبدی خواهد شد.

عوارض جانبی

• خشکی لب: بارزترین عارضهٔ این داروست که با استفاده از کرم‌های چرب کننده مثل کرم وازلین مرتفع می‌شود.
• خشکی دهان، بینی، چشم:دراین موارد در صورت تمایل می‌توانید از قطره چشمی و کرم داخل بینی استفاده کرد. با توجه به خشکی چشم استفاده از لنزهای چشمی توصیه نمی‌شود.
• خونریزی بینی:معمولآ در هفته‌های دوم یا سوم که خود به خود مرتفع می‌شود.
• درد خفیف مفاصل و ماهیچه‌ها بویژه زانو
• احساس خستگی و سردرد خفیف
• حساس شدن پوست به آفتاب و آفتاب‌سوختگی
• افزایش ریزش مو: اکثرآ زودگذر ولی در موارد بسیار نادر ممکن است دائمی‌شود.

این عوارض عموماً ملایم و زودگذرند. اکثر آنها پس از اتمام دورهٔ درمان رفع می‌شوند.

در صورت مشاهدهٔ این عوارض فورآ دارو را قطع کنید و پزشک خود را در جریان بگذارید:

• حالت تهوع
• استفراغ
• سردرد شدید و مزمن
• تاری چشم و اختلال در بینایی
• احساس افسردگی شدید
• اختلال در سیستم عصبی
• اختلال در حافظه

نشانه‌های افسردگی اینهایند: احساس غمگین بودن دائمی، بی علاقگی نسبت به کارهایی که قبلآ به آنها علاقه‌مند بوده‌اید، خوابیدن بیش از حد و خواب‌های پریشان، تغییرات اشتها و وزن بدن، احساس اضطراب دائمی، گریز از دوستان و آشنایان، احساس بی حوصلگی همیشگی، احساس پوچی و گناه. از سایر عوارض این دارو می‌توان به قرمزی صورت و جای جوشها اشاره کرد که تا چندین ماه بعد از قطع دارو باقی می‌ماند. بندرت دارو بر روی برخی افراد هیچ اثری ندارد. از عوارض این دارو تمایل به خود کشی است به خصوص در افرادی با سابقه افسردگی.

مواد متشکله

هر کپسول حاوی ۲۰ یا ۱۰ میلی گرم ایزوترتینوئین است و همچنین مواد زیر نیز در آن بکار رفته‌است:

روغن سویا، موم زرد، روغن نباتی هیدروژنه، ژلاتین، گلیسرول، آب، سوربیتول, مانیتول، نشاسته ذرت فراوری|فراورده‌شده، تیتانیوم دی اکسید و...

در ترکیب رواکوتان قند، گلوتن، ترترزین و دیگر رنگهای شیمیایی بکار نرفته‌است.

جستارهای وابسته

ترتینوئین