ساختار شیمیایی پاراستامول
نام آیوپاک	N-(۴-hydroxyphenyl)acetamide
شمارهٔ CAS	۱۰۳-۹۰-۲
فرمول شیمیایی	C8 H9 NO2
PubChem	۱۹۸۳
جرم مولی (گرم بر مول)	۱۵۱٫۱۷ g/mol
نیمه عمر	۱–۴ ساعت
متابولیسم	۹۰ تا ۹۵٪ - کبدی
زیست فراهمی	~۱۰۰٪
راه استعمال	استنشاقی دهانی وریدی و شیاف
مصرف در بارداری	ایمن
دمای ذوب	۱۶۹

استامینوفن (به انگلیسی: Acetaminophen) یا پاراستامول (Paracetamol)

رده درمانی: داروهای مسکن

اشکال دارویی: قطره، قرص، شربت و شیاف

استامینوفن دارویی مسکن و تب‌بُر است که بطور گسترده مورد استفاده قرار می‌گیرد.

محتویات

کاربرد

استامینوفن به‌خوبی قابل تحمل بوده و مانند آسپرین عوارض جانبی بسیاری ندارد واز آن‌جاکه برای خرید و مصرف استامینوفن نیازی به نسخه پزشک نیست، این دارو به صورت آزاد^{[پ ۱]} در دسترس همگان است. این دارو معمولاً برای درمان تب، سردرد و دردهای خفیف استفاده می‌شود. در صورتی که پاراستامول به همراه ضدالتهاب‌های غیراستروئیدی^{[پ ۲]} استفاده شود، می‌تواند در درمان دردهای شدید نیز موثر باشد. استامینوفن معمولاً در بیشتر نسخه‌های تجویز شده، برای درمان سرماخوردگی و آنفلوآنزا به‌کار می‌رود. مصرف بسیار بیش از حد آن می‎تواند به مسمویت کبدی منجر شود. مهم‌ترین علت نارسایی برق‌آسای کبد در غرب، مسمومیت‌های ناشی از پاراستامول است. این دارو عامل اصلی بسیاری از زیاده‌روی در مصرف‌ها^{[پ ۳]} در ایالات متحده، انگلستان، نیوزلند و استرالیا است.^[۱][۲] مشروبات الکلی خطر مسمویت با پاراستامول را افزایش می‌دهند.

تاریخچه

 

در قرون وسطی ترکیبات موجود در پوست درخت بید سفید (گروهی از مواد شیمیایی به نام سالیسینات، که بعدها به تکامل و ظهور آسپرین منجر شدند) و همچنین ترکیبات موجود در پوست درخت اوکالیپتوس بعنوان مواد کاهنده حرارت شناخته می‌شدند.^[۳] پوست درخت اوکالیپتوس در ساخت گنه‌گنه برای درمان مالاریا به کار رفت که خود گنه‌گنه خاصیت کاهش سطح حرارت بدن را داراست. تلاش‌ها برای پالایش و جداسازی اسید سالیسیلیک و سالیسیلین تا اواخر قرن نوزدهم میلادی ادامه داشت تا اینکه فیلکس هوفمان^{[پ ۴]} شیمیدان شرکت آلمانی بایر، این تلاش‌ها را به سرانجام رساند. چهل سال پیش از هوفمان، فریدریک گیرهارد^{[پ ۵]} دانشمند و شیمیدان فرانسوی این کار را کرده بود ولی به‌دلیل اینکه گمان می‌برد جداسازی این مواد از یکدیگر امکان‌پذیر نمی‌باشد از ادامه کار منصرف شد.^[۴] هنگامی که در دهه هشتاد قرن نوزدهم درختان اوکالیپتوس کم‌یاب شدند جستجو برای یافتن جایگزین آغاز شد. در سال ۱۸۸۶ پروفسور أدولف کوسمال^{[پ ۶]} در دانشگاه استراسبورگ در حال مطالعه بر روی تاثیرات ماده ضدانگل نفتالین بود، هنگامی که نفتالین موجود در آزمایشگاه تمام شد دو تن از همکاران جوانش به نام‌های أرنولد کان^{[پ ۷]} و پل هپ^{[پ ۸]} برای تهیه نفتالین به داروخانه رفتند لیکن داروساز به اشتباه اسیتانیلید را به جای نفتالین به آنها فروخت. آنان پس از مطالعه، از اثرات کاهنده حرارت اسیتانیلید شگفت‌زده شدند و به لطف اشتباه داروساز، خواص کاهنده حرارت استانیلید کشف گردید.^[۵] اما خواص ضددرد اسیتانیلید، سال‌های زیادی پس از این ماجرا کشف شد. اسیتانیلید در واقع پدر پاراستامول و فیناسیتین است.^[۶] دکتر هپ برادری داشت که در شرکت کوچکی به نام "کاله و شرکاء" که تولیدکننده اسیتانیلید بود، فعالیت می‌کرد.^[۷] او به دکتر هپ پیشنهاد داد این یافته جدید را برای رقابت با سایر کاهنده‌های حرارت موجود، مانند اسید سالیسیلیک، روانه بازار کند. پس از آن اسیتانیلید با نام تجاری آنتیفیبرین^{[پ ۹]} وارد بازار شد. در پایان سال ۱۸۸۰ پارانیتروفینول با قیمتی ارزان‌تر از اسیتانیلید وارد بازار شد. کارل دویسبورگ^{[پ ۱۰]} مسئول تحقیقات در شرکت بایرن که به نام شرکت فردریک بایر و شرکاء معروف بود، از کارکنان بخش پارانیتروفینول خواست تا کاربرد مفیدی برای این محصول بیابند. اسکار هینزبرگ^{[پ ۱۱]} به تبدیل این ماده به اسیتوفینیتیدین می‌اندیشید.^[۸][۵] ایده اولیه ساخت این ماده جدید تنها براساس اهدافی تجاری بود لیکن بخت با آنها یار بود و آزمایش‌ها نشان داد که این ماده از آنتیفیبرین قوی بوده و عوارض جانبی کمتری دارد، لذا دویسبورگ تصمیم به به فروش این ماده با نام تجاری فیناسیتین گرفت.^[۹] پیش از آن و در سال ۱۸۷۸ هارمون نورثروپ مورسه^{[پ ۱۲]} برای اولین بار پاراستامول را از طریق اکسایش و کاهش پارانیتروفینول با قلع در اسید استیک خلق کرد.^[۱۰] با اینحال پاراستامول تا سال ۱۸۹۳ در درمان‌های پزشکی به کار نرفت تا اینکه در همان سال پاراستامول در نمونه‌های ادراری افرادی که فیناسیتین استفاده کرده‌بودند مشاهده گشت. شیمیدانان آن را روی ترکیبی سفیدرنگ و بلورین متمرکز کردند. در سال ۱۸۹۹ کشف شد که پاراستامول متابولیت اسیتانیلید است اما این اکتشاف نادیده گرفته شد. در سال ۱۹۴۶ به موسسه تحقیقات مسکن‌ها و داروهای آرام‌بخش، بودجه‌ای به منظور مطالعه روی مشکلات مرتبط با مسکن‌ها، از سوی مقامات نیویورک اختصاص داده شد و برنارد برودی^{[پ ۱۳]} و جولیوس اکسلرود^{[پ ۱۴]} برای بررسی علل ظهور میتوهموگلوبین، که در واقع حالتی است که خون توانایی حمل اکسیژن را از دست داده و ممکن است به فوت بیمار منجر شود، تعیین شدند. در سال ۱۹۴۸ برودی و اکسلرود متوهمگلوبینمیا^{[پ ۱۵]} را به مصرف اسیتانیلید ربط دادند و تاکید کردند تاثیرات مسکن استانیلید به دلیل متابولیت فعال آن یعنی پاراستامول است. آنان تاکید کردند حال که پاراستامول تاثیرات منفی اسیتانیلید را ندارد باید جایگزین آن شود.^[۱۱]

نحوهٔ مصرف

قرص استامینوفن را می‌توان برای سهولت بلع، خرد کرد. اشکال خوراکی استامینوفن را می‌توان با مقدار اندکی از مواد غذایی نظیر ماست یا مربا مخلوط کرد. برای استعمال راحت‌تر شیاف بهتر است آن را ۳۰ دقیقه در یخچال نگاه داشت. اگر یک نوبت دارو را فراموش کردید، می‌توانید به مجردی که آن را به یاد آوردید مصرفش کنید. اما اگر تقریباً زمان نوبت بعدی رسیده است، نوبت فراموش شده را رها کرده به برنامه دارویی منظم خود بازگردید. مقدار دارو را دوبرابر نکنید.

توصیه در هنگام مصرف

اگر استامینوفن را به سبب درد، تب یا گلودرد مصرف می‌کنید در هریک از شرایط زیر با پزشکتان مشورت کنید: درد بیش از ۱۰ روز (در کودکان ۵ روز) طول بکشد یا اینکه علامت جدیدی به آن اضافه شود. تب بیش از ۳ روز طول بکشد، بدتر شود، یا علامت جدیدی اضافه شود. گلودرد دردناکتر شود، بیش از ۲ روز طول بکشد، یا تهوع، استفراغ، بثورات جلدی، یا سردرد رخ دهد.

هشدارها و عوارض جانبی

در صورتی که دچار هریک از نشانه‌های جدی زیر شدید، استامینوفن خود را قطع کرده، با پزشکتان تماس بگیرید: زردی پوست یا چشمها، اسهال، بی‌اشتهایی، تهوع، یا استفراغ، معده درد، درد، تورم یا حساسیت در بالای شکم، مدفوع سیاه و قیری شکل، ادرار خونی یا کدر، کاهش ناگهانی ادرار، کبود شدگی یا خونریزی غیرعادی، بثوارت جلدی، زخمهای دهانی، یا تب یا گلودردی که پیش از درمان وجود نداشته و ناشی از بیماری ای که بخاطرش تحت درمان قرار گرفته‌اید، نباشد. مصرف بیش از 4 گرم استامینوفن در روزدر دراز مدت باعث بروز نارسایی شدید کبدی می گردد.

تاری دید شدید و کوری و ضعف حتی از کار افتادن کبد گزارش شده .

اطلاعات دیگر

اشکال ژنریک استامینوفن ارزانتر از انواع تجاری هستند و در اکثر موارد به همان اندازه مؤثرند. فراورده‌های استامینوفن طولانی‌اثر گرانتر می‌باشند، ولی ممکن است مصرفشان راحت‌تر و مناسبتر باشد.

استامینوفن و ایجاد بی احساسی

اخیرا طی یکی از ازمایشات انجام گرفته مشخص شده استامینوفن علاوه برایجاد تسکین میتواند باعث ایجاد بی تفاوتی در افراد شود چنانکه نسبت برابر همه ی احساسات مثبت و منفی واکنش عاطفی کمتری نشان دهند.ازمایش بدین گونه صورت گرفت که به گروهی از افراد مقداری استامنیفون داده شد و بعد آنها را برابر تصاویری که باعث تحریک احساسات میشود قرار دادند (مثل تصویر یک حیوان) پس از آن افرادی که تحت تاثیر استامنفیون به فورتور ها مینگریستند کمتر از کسانی که در خونشان استمینوفن وجود نداشت واکنش عاطفی نشان دادند. البته نتایج تحقیقات همچنین ثابت کرد احتمال اینکه بشود از این مسکن برای مهار استرس استفاده کرد پایین است.^[۱۲]

جستارهای وابسته

سایر داروهای مسکن و ضد درد :

• آسپرین
• ایبوپروفن
• دیکلوفناک
• متادون
• حب جدوار
• ترامادول
• پیروکسیکام

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
7α-acetylthio-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21,17-carbolactone or 17-hydroxy-7α-mercapto-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21-carboxylic acid, γ-lactone acetate
داده‌های بالینی
نام تجاری	Aldactone
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a682627
رده بارداری	C(US)
تجویز	Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
پیوند پروتئینی	90%+[۱]
متابولیسم	Hepatic
نیمه‌عمر	1.3-2 hours
دفع	ادرار, bile
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	52-01-7
کد ATC	C03DA01
پاب‌کم	CID 5833
IUPHAR ligand	2875
بانک‌دارو	DB00421
کم‌اسپایدر	5628
UNII	27O7W4T232
KEGG	D00443
ChEBI	CHEBI:9241
ChEMBL	CHEMBL1393
داده‌های شیمی
فرمول	C24H32O4S
وزن مولکولی	416.574 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI[نمایش]
(what is this?)  (verify)

اسپیرونولاکتون (به انگلیسی: Spironolactone)

نام تجارتی: آلداکتون٬ کانرنول٬ لوویون

طبقه بندی فارماکولوژیک: دیورتیک نگهدارنده پتاسیم، آنتاگونیست آلدوسترون.

طبقه بندی درمانی: درمان ادم، ضد هایپرتانسیون

محتویات

مکانیسم اثر

با اثر بر توبول دیستال نفرونهای کلیه موجب کاهش بازجذب سدیم و افزایش بازجذب پتاسیم می‌شود.

موارد و طریقه مصرف

۱-درمان ادم ناشی از سیروز کبدی، سندرم نفروتیک و نارسایی قلبی،و ریزش مو دربالغین : روزانه ۲۵ تا ۲۰۰ میلی گرم منقسم در ۳ دوز [۲ تا ۴ دوز] تا حداقل ۵ روز و ادامه با ۷۵ تا ۴۰۰ میلی گرم در روز در ۲ تا ۴ دوز منقسم. در کودکان شروع با ۱ تا ۳ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم از وزن بدن در روز به صورت دوز واحد یا منقسم در ۲ تا ۴ دوز و تنظیم دوز بعد از ۵ روز : دوز را می‌توان تا ۳ برابر مقدار شروع آن افزایش داد. (همگی موارد فوق به صورت PO یا خوراکی)

۲- درمان هایپرتانسیون، دربالغین : شروع با ۵۰ تا ۱۰۰ میلی گرم در روز به صورت PO به صورت دوز واحد یا منقسم در ۲ تا ۴ دوز برای حداقل دو هفته و سپس تنظیم دوز هر دو هفته یک بار تا ۲۰۰ میلی گرم در روز به صورت دوز نگهدارنده MD برحسب نیاز بیمار. در کودکان شبیه درمان ادم و آسیت (در بالا ذکر گردید)

۳- درمان هیپوکالمی ناشی از دیورتیکها، در بالغین : ۲۵ تا ۱۰۰ میلی گرم روزانه به صورت PO

۴- تشخیص هیپرآلدوسترونیسم اولیه ، ۴۰۰ میلی گرم در روز در ۲ تا ۴ دوز منقسم در ۳ تا ۴ هفته (آزمون طولانی مدت) یا ۴ روز (آزمون کوتاه مدت)

۵- درمان هیپرآلدوسترونیسم اولیه در بالغین ۱۰۰ تا ۴۰۰ میلی گرم در روز در ۲ تا ۴ دوز منقسم قبل از جراحی

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط به دارو، آنوری، نارسایی کلیه (حاد و مزمن) و به طور کلی در اختلالات شدید کلیوی، نفروپاتی دیابتی، مصرف همزمان با سایر دیورتیکهای نگهدارنده پتاسیم یا با ترکیبات پتاسیم، پتاسیم سرم بالاتر از ۵٫۵ میلی اکی والان در لیتر (هیپرکالمی)

اشکال دارویی

قرص ۱۰۰ -۲۵ میلی گرمی

عوارض جانبی

سردرد، تهوع، استفراغ یا کرامپ معدی، بی اشتهایی، اسهال (تحریک گوارشی)، هیپرکالمی (معمولاً اولین علامت نامنظمی ضربان قلب است که به آسانی با ECG تشخیص داده می‌شود)، دهیدراتاسیون، هیپوناترمی، اسیدوز کاهش‌توانایی جنسی، بزرگ شدن پستانها، بی‌نظمی قاعدگی، کسالت، اغتشاش شعور، بثورات جلدی، افزایش‌پتاسیم خون، کاهش سدیم خون، مسمومیت کبدی و نرمی استخوان بامصرف این دارو گزارش شده است.

جستارهای وابسته

دیورتیک

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(1R,3S,5R,8R,10R,11S,12S,13R,14S)-8,12,14-trihydroxy-5-methyl-11,13-bis(methylamino)-2,4,9-trioxatricyclo[8.4.0.03,8]tetradecan-7-one
داده‌های بالینی
نام تجاری	Trobicin
AHFS/Drugs.com	monograph
رده بارداری	B(US)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	1695-77-8
کد ATC	J01XX04
پاب‌کم	CID 15541
بانک‌دارو	DB00919
کم‌اسپایدر	14785
UNII	93AKI1U6QF
KEGG	D08526
ChEMBL	CHEMBL1167
مترادفها	(2R,4aR,5aR,6S,7S,8R,9S,9aR,10aS)-4a,7,9-trihydroxy-2-methyl-6,8-bis(methylamino)decahydro-4H-pyrano[2,3-b][1,4]benzodioxin-4-one
داده‌های شیمی
فرمول	C14H24N2O7
وزن مولکولی	332.35 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI[نمایش]
(what is this?)  (verify)

اسپکتینومایسین (به انگلیسی: Spectinomycin)

نام تجارتی :در بازار به صورت نمک هیدروکلراید با نام تجاریTrobicin عرضه گردیده است.

رده درمانی: پادزیست .

رده فارماکولوژیک: رده آمینوسیکلیتول ها که به رده آمینوگلیکوزیدها مرتبط می گردند.

اشکال دارویی: آمپول ۲ گرم در ویال

محتویات

مکانیسم اثر

همه آمینوگلیکوزیدها با اتصال به ریبوزوم مانع سنتز پروتئین در باکتری می‌شوند در نتیجه اثر باکتریسیدی دارند. نفوذ این داروها به درون پوشش سلول‌های باکتریایی وابسته به اکسیژن می‌باشد و به همین دلیل بر روی بی هوازیهای مطلق اثر ناچیزی دارند. مهارکننده‌های سنتز دیواره سلولی انتقال آمینوگلیکوزیدها را افزایش می دهند.

موارد مصرف

۱- درمان عفونت سوزاک (گنوره) بدون عارضه ، بالغین : ۲ تا ۴ گرم عضلانی به صورت تک دوز ، کودکان : ۴۰ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن به صورت تک دوز.

۲- درمان سوزاک منتشر ، بالغین : ۲ گرم عضلانی دو بار در روز به مدت ۳ تا ۷ روز.

۳- درمان التهاب حاد بیضه و اپیدیدیم به دنبال مقاربت جنسی ، بالغین : ابتدا ۲ گرم (یک آمپول) به صورت عضلانی و در دوز واحد و سپس ادامه درمان خوراکی با تتراسیکلین و اریترومایسین

موارد منع مصرف

• حساسیت مفرط به دارو.

عوارض جانبی

سرگیجه، راش پوستی، کهیر، تهوع، استفراغ، درد در محل تزریق

جستارهای وابسته

آمینوگلیکوزید

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one
داده‌های بالینی
نام تجاری	Zetia
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a603015
رده بارداری	C (Au), C (U.S.)
تجویز	Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	35–65%
پیوند پروتئینی	>90%
متابولیسم	Intestinal wall, hepatic
نیمه‌عمر	19–30 hours
دفع	Renal 11%, faecal 78%
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	163222-33-1
کد ATC	C10AX09
پاب‌کم	CID 150311
بانک‌دارو	DB00973
کم‌اسپایدر	132493
UNII	EOR26LQQ24
KEGG	D01966
ChEBI	CHEBI:49040
ChEMBL	CHEMBL1138
داده‌های شیمی
فرمول	C24H21F2NO3
وزن مولکولی	409.4 g·mol−1
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI[نمایش]
Physical data
دمای ذوب	164–166 °C (327–331 °F)
(what is this?)  (verify)

ازتیمایب (به انگلیسی: Ezetimibe)

رده درمانی: داروهای کاهنده چربی خون

اشکال دارویی: قرص

محتویات

موارد مصرف

ازتیمایب جهت درمان هیپرکلسترولمی و فیتواسترولمی به کار برده می‌شود. فیتواسترولمی یک بیماری نادر ژنتیکی می‌باشد که در آن دفع فیتواسترول‌ها مختل می‌گردد. این دارو معمولاً هنگامی مصرف میشود که یا سایر داروهای کاهنده کلسترول تحمل نشوند یا همراه با استاتینها ؛ هنگامی که استاتینها به تنهایی نتوانند کلسترول خون را طبیعی سازند.

نحوه اثر

ازتیمایب یک پیش داروست که در کبد بعد از گلوکورونیداسیون به شکل فعّال تبدیل می‌گردد. این دارو جذب کلسترول و فیتواسترول‌ها را در دستگاه گوارش مهار می‌کند. ازتیمایب با مهار جذب کلسترول غذا و کلسترولی که در صفرا دفع می‌شود، ذخیره کبدی کلسترول را کاهش می‌دهد.

اثر ترکیبی

اگر ازتیمایب به تنهایی مصرف گردد، کلسترول LDL را ۱۸٪ کاهش می‌دهد، اما اگر این دارو همراه با یک مهارکننده ردوکتاز تجویز شود اثر آن افزایش می‌یابد.

عوارض

ازتیمایب به خوبی تحمل می‌گردد. هرگاه این دارو همراه با مهارکننده‌های ردوکتاز تجویز گردد، خطر توکسیسیته کبدی آن بالا می‌رود. غلظت سرمی شکل گلوکورونید این دارو با تجویز فیبرات‌ها افزایش و با تجویز کلستیرامین کم می‌شود.

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(4R,5S,6R,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-10-{[(2R,5S,6R)-5-(dimethylamino)-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-9,16-dimethyl-5-methoxy-2-oxo-7-(2-oxoethyl)oxacyclohexadeca-11,13-dien-6-yl 3,6-dideoxy-4-O-(2,6-dideoxy-3-C-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)-3-(dimethylamino)-α-D-glucopyranoside
داده‌های بالینی
رده بارداری	?
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	8025-81-8
کد ATC	J01FA02 QJ51FA02
پاب‌کم	CID 5356392
کم‌اسپایدر	4512090
UNII	71ODY0V87H
KEGG	D05908
ChEMBL	CHEMBL1256397
NIAID ChemDB	AIDSNO:007350
مترادفها	2-[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-6-{[(2S,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2S,5S,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy}-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-10-{[(2R,5S,6R)-5-(dimethylamino)-6-methyloxan-2-yl]oxy}-4-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl]acetaldehyde
داده‌های شیمی
فرمول	C43H74N2O14
وزن مولکولی	843.053 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI[نمایش]
Physical data
محلول در آب	Insoluble in water; Very soluble in acetonitrile and methanol; Almost completely(>99.5) in ethanol. mg/mL (20 °C)
(what is this?)  (verify)

اسپیرامایسین به انگلیسی:Spiramycin نام تجارتی: Rovamycin

رده درمانی : آنتی بیوتیک

طبقه بندی فارماکولوژیک : یک آنتی بیوتیک از گروه ماکرولیدها ست.

اشکال دارویی: قرص روکش دار۵۰۰میلی گرمی

محتویات

مکانیسم اثر

مکانیسم اثر این دارو نیز مثل سایر ماکرولیدها از طریق مهار ساخت پروتئین در نتیجه اتصال به زیر واحد ۵۰S ریبوزوم باکتری می‌باشد. این اتصال برگشت پذیر است. اگرچه ماکرولیدها بیشتر به عنوان داروهای باکتریوستاتیک (با توان توقف رشد باکتری) شناخته می‌شوند، در غلظت‌های بالا می‌توانند اثر باکتریوسیدال (با توان کشتن باکتری) از خود نشان دهند.

موارد مصرف

عفونت‌های ناشی از ارگانیسم‌های حساس، طیف اثر مشابه اریترومایسین، با اثر ضعیف تر از آن در in vitro، توکسوپلاسما گوندیی

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط به دارو، درمان مننژیت

طرز مصرف

در بالغین: ۲ تا ۳ گرم(۴ تا ۶ قرص)در روز در ۲ تا ۳ دوز منقسم به طریقهٔ خوراکی (PO)، در کودکان با وزن بیشتر از ۲۰ کیلوگرم: ۵۰ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز در ۲ تا ۳ دوز منقسم به طریقهٔ خوراکی (PO)

عوارض جانبی

تهوع، استفراغ، اسهال، درد اپی گاستر [گفتنی است که در فارماکولوژی کاتزونگ، علاوه بر تحریک دستگاه گوارش، بثورات پوستی و ائوزینوفیلی هم جزو عوارض ماکرولیدها ذکر شده‌است.]

اریترومایسین به عنوان جایگزین پنی سیلینها در بیمارانی که به این دارو حساسیت مفرط دارند، مصرف می‌شود. این دارو جزو ماکرولیدها ست.

هشدارها

• در صورت مصرف مقادیر زیاد دارو، یرقان انسدادی و عوارض قلبی با مصرف این دارو گزارش شده‌اند.
• اریترومایسین و مشتقات خوراکی آن را بهتر است با معده خالی مصرف کرد. اما در صورت بروز تحریک گوارشی می‌توان دارو را با غذا مصرف نمود.
• در صورت ابتلای بیمار به نارسایی کبدی یا کلیوی، تاکیکاردی بطنی و پورفیری، با احتیاط فراوان مصرف شود.

تداخل دارویی

غلظت سرمی دیسوپیرامید در صورت مصرف همزمان با اریترومایسین افزایش می‌یابد و ممکن است موجب بروز مسمومیت و آریتمی شود. اثر وارفارین در صورت مصرف همزمان با اریترومایسین ممکن است افزایش یابد. اریترومایسین متابولیسم کاربامازپین ، بروموکریپتین ، تئوفیلین و سیکلوسپورین را مهار می‌کند و ممکن است موجب افزایش غلظت سرمی این داروها گردد. اریترومایسین متابولیسم ترفنادین را نیز مهار می‌کند و خطر بروز اریتمی در بیمار را افزایش می‌دهد(از مصرف همزمان این دو دارو باید خودداری کرد). اثر دیگوکسین بر قلب در صورت مصرف همزمان با اریترومایسین ممکن است افزایش یابد. غلظت سرمی اریترومایسین توسط سایمتیدین افزایش می‌یابد و این موضوع احتمال بروز عوارض جانبی و مسمومیت، به ویژه ناشنوایی ناشی از اریترومایسین را افزایش می‌دهد.

مقدار مصرف

اوج غلظت سرمی اریترومایسین بسته به نوع استر آن ۴-۲ ساعت پس از مصرف خوراکی حاصل می‌شود.

بزرگسالان: مقدار مصرف این دارو از راه خوراکی در بزرگسالان و کودکان با سن بیش از ۸ سال، ۵۰۰ -۲۵۰ میلی گرم هر ۶ ساعت یا ۱-۵/۰ گرم هر ۱۲ ساعت و حداکثر تا ۴g/day در عفونت‌های شدید می‌باشد. مقدار مصرف اریترومایسین در درمان مراحل اولیه سیفلیس ۵۰۰ میلی گرم هر ۶ ساعت بر مدت ۱۴ روز می‌باشد. در عفونت کلامیدیایی تناسلی و عفونت غیرگنوکوکی پیشابراه ۵۰۰ میلی گرم هر ۶ ساعت برای ۷ روز مصرف می‌شود. کودکان: این دارو در کودکان با سن کمتر از ۲ سال به مقدار ۱۲۵ میلی گرم هر ۶ ساعت و در کودکان ۸-۲ سال به مقدار ۲۵۰ میلی گرم هر ۶ ساعت مصرف می‌شود. مقدار مصرف در عفونت‌های شدید ممکن است تا دو برابر افزایش یابد. تزریقی: در عفونت‌های شدید، در بزرگسالان و کودکان ۵۰ mg/kg/day از راه انفوزیون پیوسته وریدی یا مقادیر منقسم هر ۶ ساعت مصرف می‌شود. در عفونت‌های خفیف، mg/kg/day انفوزیون وریدی می‌شود.

اشکال دارویی

1. Film Coated Tablet: ۲۰۰ mg
2. Film Coated Tablet: ۴۰۰ mg (as Ethylsuccinate)
3. For Suspension: ۲۰۰ mg/ 5 ml (as Ethylsuccinate)
4. For Injection: 1 g (as lactobionate)

Contraceptive HD (با نام‌های تجاری OVOCEPT - HD و Contraceptive HD-IH) معمولاً به عنوان داروی خوراکی پیشگیری از بارداری استفاده می‌شود اما مصرف‌های دیگر نیز دارد. این فراورده دارای هر دو ترکیبات استروژنی و پروژستینی است^[۱].

این دارو در زنان جوان زیر ۲۰ سال و یا کسانی که می‌خواهند پیش از نخستین بارداری، مدتی طولانی دارو مصرف کنند توصیه نمی‌شود بلکه قرص ال دی بیشتر توصیه می‌شود^[۱].

مصرف این دارو به مدت طولانی احتمال خطر بروز سرطان پستان را افزایش می‌دهد^[۱].

امروزه مصرف نوع ال دی به دلیل داشتن هورمون کم‌تر دارای عوارض کمی است، متداول‌تر است. قرص HD به دلیل داشتن هورمون زیاد عوارض ومشکلات بیشتری دارد و غیر از موارد خاص تجویز نمی‌شود.^[۲]

مکانیسم اثر

ترکیبات استروژنی (اتینیل استرادیول) و پروژستینی (لوونورژسترل) این دارو ترشح ال اچ و اف اس اچ را مهار کرده، پیک ال اچ را در میانه دوره حذف می‌کند و سطح استروئیدهای آندروژن را کم می‌کند. به این ترتیب دارو مانع رها شدن تخمک می‌شود. همچنین از لانه‌گزینی تخمک و انتقال تخمک بارور شده در لوله‌های رحمی جلوگیری می‌کند. اثر دیگر آن، جلوگیری از ورود اسپرم به رحم به دلیل ضخیم‌تر کردن مخاط گردن رحم است.

دستور مصرف برای پیشگیری از بارداری

 

مصرف هرگونه دارو باید تحت نظر پزشک یا ماما باشد.

قرص‌های اچ دی به صورت خوردن روزی یک قرص در ساعت ثابت است که از روز اول دوره ماهانه آغاز شده و تا ۲۱ روز مصرف می‌شود. پس از یک‌هفته استراحت (وقفه)، دوباره بسته جدیدی از قرص‌ها مصرف می‌شود^[۱].

قرص‌ها باید هر روز، در ساعت ثابتی مصرف شوند. در صورتی که یک نوبت قرص فراموش شود، باید به محض به‌خاطرآوردن مصرف شود، در غیر این صورت در نوبت بعدی ۲ قرص مصرف گردد. درصورتی که مصرف قرص‌ها در ۲ روز متوالی فراموش شود، باید در ۲ روز بعدی، هر روز ۲ قرص خورده شود و از روز سوم، طبق روال عادی مصرف شود. در صورتی که مصرف قرص‌ها بیش از ۳ روزمتوالی فراموش شود، باید تا انتهای دوره سیکل از سایر روش‌های جلوگیری از بارداری استفاده کرد^[۱].

• در نخستین ماه مصرف قرص‌های ضد بارداری توصیه می‌شود از یک روش دیگر پیشگیری از بارداری نیز به همراه آن استفاده شود.

• در صورت مصرف همزمان داروهایی که متابولیسم این دارو را تسریع می‌کنند، مصرف این دارو نسبت به سایر قرص‌های خوراکی ضدبارداری ارجحیت دارد^[۱].

• مصرف دارو در هنگام شب و قبل از خواب، از عوارض گوارشی دارو می‌کاهد^[۱].

• در صورت انجام عمل جراحی در افرادی که از این دارو استفاده می‌کنند، باید بیمار را از نظر تغییرات میزان انعقاد خون مراقبت و کنترل کرد^[۱].

• در صورت نیاز به تغییر این قرص‌ها به‌انواع دیگر قرص‌های ضدبارداری، مصرف قرص‌های جدید باید بلافاصله پس ازمصرف آخرین قرص سری قبل، شروع شود^[۱].

• در صورت نیاز به جایگزینی این قرص‌ها با فرآورده‌هایی که تنها حاوی ‌پروژستین هستند، مصرف این دارو باید از اولین روز خونریزی دوره عادت ماهانه شروع شود^[۱].

• در استفراغ یا اسهال شدید جذب گوارشی دارو کم می‌شود و بهتر است در مدت بیماری از یک روش دیگر پیشگیری از بارداری نیز استفاده شود^[۱].

مصرف‌های دیگر

این دارو علاوه بر پیشگیری از بارداری، در پیشگیری از سرطان تخمدان یا آندومتر، کاهش کیست‌های تخمدانی، بیماری خوش‌خیم فیبروکیستیک پستان، منظم کردن سیکل قاعدگی، کاهش حجم خون قاعدگی، کاهش فشارهای روحی قبل از قاعدگی و کاهش تعداد دفعات قاعدگی دردناک نیز مفید است.

عوارض جانبی

بالا بردن احتمال سرطان پستان، ترومبوآمبولیسم وریدی، زیادی فشار خون، بروز لکه‌های قهوه‌ای یا بی‌رنگ بر پوست بدن، ورم و افزایش حساسیت پستانها، افزایش بیماری‌های صفراوی و تشکیل سنگ کیسه‌صفرا، تهوع، استفراغ، سردرد ملایم یا سردردهای میگرنی شدید، افزایش وزن، خون‌ریزی‌های نامنظم در دوره قاعدگی، آکنه و پرمویی ^[۱].

موارد منع مصرف

این دارو در صورت وجود یا سابقه بیماری‌های ترومبوآمبولیک، بیماری‌های عروقی مغز، سکته قلبی، بیماری شریان کرونر، بالابودن مادرزادی چربی‌های خون، سرطان پستان شناخته شده یا قابل پیش‌بینی، سرطان دستگاه تناسلی زنانه و یا سایر سرطان‌های وابسته به هورمون، خونریزی مهبلی تشخیص داده نشده یاغیرعادی، تومورهای کبدی و نارسایی عملکرد کبد نباید مصرف شود^[۱].

تداخل‌های دارویی

• برخی از ترکیبات ضدباکتری مثل ریفامپین و آنتی‌بیوتیک‌های وسیع الطیف مانند آمپی‌سیلین و تتراسیکلین‌ها، ترکیبات ضد صرع مانند کاربامازپین، فنوباربیتال، فنی‌توئین وپیریمیدون، و ترکیبات ضد قارچ مانند گریزئوفولوین موجب افزایش متابولیسم قرص‌های خوراکی ضدبارداری می‌گردند ولی اثربخشی اچ دی چندان تغییرنمی‌یابد.

• اچ دی با اثر ضدانعقاد داروهای ضد انعقاد خون خوراکی مثل وارفارین، مقابله می‌کند. همچنین غلظت پلاسمایی سیکلوسپورین در تجویز همزمان با این دارو، افزایش می‌یابد^[۱].

• این دارو ممکن است نتایج آزمایشگاهی‌مربوط به تست تحمل گلوگز و ارزیابی هورمون‌های تیروئید، گلوکوکورتیکوئیدها و هورمون‌های‌جنسی را تغییر دهد.

جستارهای وابسته

• قرص ضدبارداری خوراکی
• ال دی

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(6aR,9R)-N-((2R,5S,10aS,10bS)- 5-benzyl-10b-hydroxy-2-methyl- 3,6-dioxooctahydro-2H-oxazolo[3,2-a] pyrrolo[2,1-c]pyrazin-2-yl) -7-methyl-4,6,6a,7,8,9-hexahydroindolo[4,3-fg] quinoline-9-carboxamide
داده‌های بالینی
نام تجاری	Ergomar
AHFS/Drugs.com	monograph
رده بارداری	X(US)
تجویز	Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	Intravenous: 100%,[۱] Intramuscular: 47%,[۲] Oral: <1% [۳] (Enhanced by co-administration of caffeine [۱])
متابولیسم	Hepatic [۲]
نیمه‌عمر	2 hours [۲]
دفع	90% biliary [۲]
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	113-15-5
کد ATC	N02CA02
پاب‌کم	CID 8223
IUPHAR ligand	149
بانک‌دارو	DB00696
کم‌اسپایدر	7930
UNII	PR834Q503T
KEGG	D07906
ChEBI	CHEBI:64318
ChEMBL	CHEMBL442
داده‌های شیمی
فرمول	C33H35N5O5
وزن مولکولی	581.66 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI[نمایش]
(what is this?)  (verify)

ارگوتامین (به انگلیسی: Ergotamine)

رده درمانی: منقبض کننده عروقی .

اشکال دارویی: قرص، آمپول

این دارو به شکل ترکیبی با داروهای دیگر مانند ارگوتامین کامپاند و ارگوتامین C نیز وجود دارد.

محتویات

موارد مصرف

کاربرد اصلی این دارو درمان سردردهای عروقی مانند میگرن و خونریزی رحمی بعد از زایمان و سقط است و گاه در درمان افت فشار خون در حالت ایستاده (ناشی از بی‌کفایتی اعصاب خودکار) استفاده می‌شود.

عملکرد

ارگوتامین از آلکالوئیدهای ارگوت (نوعی قارج) است و عملکردی پیچیده دارد. این ماده آگونیست نسبی گیرنده‌های میانجی‌های عصبی مختلفی مانند نوراپی نفرین، سروتونین و دوپامین است.اثر آن برروی عروق خونی (گیرنده‌های سروتونین) باعث تنگ شدن عروق در مرحله گشادی عروق میگرن و انقباض عضلات صاف می‌شود.

فارماکوکینتیک

متابولیسم این دارو کبدی است و در عبور اول از کبد به مقدارزیادی متابولیزه می‌شود. نیمه عمر آن۱/۳-۳/۹ ساعت است و طول اثر آن درتزریق عضلانی ۳-۴ ساعت است. دفع آن کلیوی بوده و کمتر از ۱۰٪ آن بصورت تغییر نیافته و بقیه به صورت متابولیت دفع می‌شود.

عوارض جانبی

سرگیجه، سردرد، تهوع یااستفراغ، خارش پوست، بیحسی، رنگ‌پریدگی یا سردی دست و ضعف پاها ازعوارض جانبی دارو هستند.

جستارهای وابسته

دی هیدروارگوتامین

اتینیل استرادیول

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
19-nor-17α-pregna-1,3,5(10)-trien-20-yne-3,17-diol
داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
مدلاین پلاس	a604032
رده بارداری	X (USA)
تجویز	Oral, transdermal
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	97% is bound
متابولیسم	کبد
نیمه‌عمر	36 ± 13 hours
دفع	Feces and Urine
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	57-63-6
کد ATC	G03CA01 L02AA03
پاب‌کم	CID 5991
بانک‌دارو	DB00977
کم‌اسپایدر	5770
UNII	423D2T571U
KEGG	D00554
ChEBI	CHEBI:4903
ChEMBL	CHEMBL1078384
داده‌های شیمی
فرمول	C20H24O2
وزن مولکولی	296.403 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI[نمایش]
(what is this?)  (verify)

اتینیل استرادیول (به انگلیسی: Ethinyl estradiol)

نام تجارتی: Estinyl

طبقه بندی فارماکولوژیک : استروژن

طبقه بندی درمانی: جایگزین استروژن، ضد نئوپلاسم

اشکال دارویی: قرص ۰٫۵ میلی گرمی و ۰٫۰۵ میلی گرمی

محتویات

موارد مصرف و طرز مصرف

۱-بزرگ شدن پستان پس از زایمان : ۰٫۵ تا ۱ میلی گرم به صورت خوراکی (PO) برای ۳ روز و بعد به تدریج دوز دارو کم می‌شود و بعد از یک هفته به ۰٫۱ میلی گرم رسیده و سپس قطع می‌شود. ۲-کانسر پستان بالغین : ۰٫۱۵ تا ۲ میلی گرم روزانه به صورت PO

موارد منع مصرف

حاملگی، شیردهی، سرطانهای وابسته به استروژن، خونریزی واژینال غیرطبیعی، ترومبوفلبیت

عوارض جانبی

سردرد، سرگیجه، ترومبوآمبولی، ادم، هیرسوتیسم، آکنه، آمنوره، دیسمنوره، کاهش لیبیدو، آتروفی بیضه، تهوع، اسهال، استفراغ.

اتیلن اکساید
نام‌گذاری آیوپاک[نهفتن] oxirane [۱]
دیگر نام‌ها[نهفتن] epoxyethane ethylene oxide dimethylene oxide oxacyclopropane
شناساگرها
شماره ثبت سی‌ای‌اس	75-21-8
پاب‌کم	6354
کم‌اسپایدر	6114
UNII	JJH7GNN18P
شمارهٔ ئی‌سی	200-849-9
KEGG	D03474
MeSH	Ethylene+Oxide
ChEBI	CHEBI:27561
شمارهٔ آرتی‌ئی‌سی‌اس	KX2450000
جی‌مول-تصاویر سه بعدی	Image 1
SMILES [نمایش]
InChI [نمایش]
خصوصیات
فرمول مولکولی	C2H4O
جرم مولی	44.05 g mol−1
شکل ظاهری	colorless gas
چگالی	0.882 g/mL 7.360 lbs/gallon
دمای ذوب	−111.3 °C
دمای جوش	‎10.7 °C
انحلال‌پذیری in water	miscible
ترموشیمی
آنتروپی مولار استاندارد So298	243 J mol−1 K−1
آنتالپی استاندارد تشکیل ΔfHo298	−52.6 kJ mol−1
خطرات
خطرات اصلی	کارسینوژن
لوزی آتش	4 3 3
نقطه اشتعال	−20 °C
محدودیت‌های انفجار	3 to 100%
ترکیبات مرتبط
مرتبط با heterocycles	آزیریدین تیرن بوریران
به استثنای جایی که اشاره شده‌است در غیر این صورت، داده‌ها برای مواد به وضعیت استانداردشان داده شده‌اند (در 25 °C (۷۷ °F)، ۱۰۰ kPa)
(بررسی) (چیست: /؟)
Infobox references

اکسید اتیلن یا اتیلن اکسید به انگلیسی Ethylene oxide، که همچنین با نام اکسیران oxirane هم نامیده می‌شود، یک ترکیب آلی با فرمول C2H4O می باشد. این گاز بی رنگ قابل اشتعال دارای بوی ضعیف شیرینی است و ساده‌ترین اپوکسید epoxide محسوب می شود. سه حلقهٔ موجود در ساختمان آن شامل دو اتم کربن و یک اتم اکسیژن می باشد. این ماده معمولاً به صورت یک مایع سرد و خُنک شده به کار گرفته شده و به همین صورت حمل می گردد [1] این ماده عمدتاً به عنوان پیش سازی برای گلیکول اتیلن و دیگر مواد شیمیایی دارای حجم بالا تولید می‌شود، اما در عین حال برای استریلیزاسیون نیز در پزشکی کاربرد دارد. اکسید اتیلن ایزومر استالدئید محسوب می شود. اتیلن اکساید در دمای اا درجه سلسیوس به گاز تبدیل می شود و در دمای پایین تر به شکل مایع می باشد و وزن مولکولی آن 45 گرم بر مول می باشد.

محتویات

مزایای اتیلن اکساید

قابلیت نفوذ بسیار بالایی دارد ، به طوری که اجسام متخلخل را به راحتی استریل می کند. برای استریل کردن ابزارهایی که به رطوبت حساسیت نشان می دهند( وسایل فلزی ) ، مناسب می باشد.

معایب اتیلن اکساید

آلرژی زا و در غلظت 700 پی پی ام نیز بدون بو می باشد.یعنی در صورت نشت در محیط ، توسط انسان قابل شناسایی نمی‌باشد. به تازگی یکی از عوامل سرطان زا محسوب شده و نیز مخرب لایه ازون می باشد. این گاز برای استریل کردن لوازمی که تحمل درجه حرارت 50-60 درجه سانتی گراد را دارند ، کاربرد دارد.

روش های تولید

روش کلروهیدرین و روش اکسیداسیون مستقیم