 |
|
|---|---|
| سامانه‌شناسی نام (آیوپاک) | |
| (2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-۹α-Cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol | |
| داده‌های بالینی | |
| نام تجاری | Buprenex, Subutex, Suboxone, Butrans |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| مدلاین پلاس | a605002 |
| رده بارداری | C (USA) |
| تجویز |
sublingual, IM, IV, transdermal, intranasal, rectally
on |
| داده‌های فارماکوکینتیکی | |
| فراهمی زیستی | 55%(sublingual)[۱]/48.2% +/- 8.35%(intranasal)[۲] |
| پیوند پروتئینی | ۹۶٪ |
| متابولیسم |
hepatic CYP3A4, CYP2C8 |
| نیمه‌عمر | 20–70, mean 37 hours |
| دفع | biliary and renal |
| شناسه | |
| شماره سی‌ای‌اس |
۵۲۴۸۵–۷۹–۷  |
| کد ATC | N02AE01 N07BC01 |
| پاب‌کم | CID ۶۴۴۰۷۳ |
| IUPHAR ligand | ۱۶۷۰ |
| بانک‌دارو | DB00921 |
| کم‌اسپایدر |
۵۵۹۱۲۴ |
| UNII |
40D3SCR4GZ |
| KEGG |
D07132 |
| ChEBI |
CHEBI:۳۲۱۶ |
| ChEMBL |
CHEMBL۱۲۰۱۸۹۴  |
| داده‌های شیمی | |
| فرمول | C29H41NO۴ |
| وزن مولکولی | 467.64 g/mol |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
 (what is this?) (verify) |
|
بوپرنورفین (به انگلیسی: Buprenorphine)
رده درمانی: داروهای مخدر
اشکال دارویی: قرص و آمپول
محتویات
موارد مصرف
بوپرنورفین به عنوان ضددرد، مسکن قوی و جایگزین مواد مخدر در کلینیکهای ترک اعتیاد به کار می‌رود.
مکانیسم اثر
بوپرنورفین آگونیست نسبی گیرنده‌های مو و ﺁنتاگونیست قوی گﲑنده کاپا است، ﺁگونیستهای نسبی گﲑنده مو، به گﲑنده مو متصل شده و ﺁن را فعال می‌کنند، اما این فعال کردن کمﱰ از ﺁگونیستهای کامل صورت می‌پذیرد، به این معنا که با وجود اپیوئید بودن و داشﱳ عوارض خاص اپیوئیدها ﳘچون سرخوشی و تضعیف سیستم تنفسی، حداکثر اثر ﺁن کمﱰ از ﺁگونیستهای کامل اپیوئید مانند هروئین و متادون است.
به دلیل میل ترکیبی زیاد به گﲑنده مو، با اپیوئیدهای دیگر رقابت می‌کند و اثرات ﺁنها را بلاک می‌کند، و موجب جدا شدن مورفین، متادون و اپیوئیدهای دیگر از گﲑنده می‌گردد؛ لذا در بیماری که در بدنش مورفین وجود دارد، ایجاد علائم ترک می‌کند، دیگر ﺁگونیستهای گیرنده مو ﳕیتوانند بوپرنورفین را از گیرنده جدا کنند، بنابراین نمی‌توانند اثر ﺁگونیستی اپیوئید روی گیرنده‌های داشته باشند که قبلاً توسط بوپرنورفین اشغال شده است.
بوپرنورفین در دوزهای باﻻتر، مانند یک ﺁنتاگونیست عمل می‌کند، یعنی گیرنده‌ها را اشغال می‌کند، ولی ﺁنها را فعال نمی‌کند، و همزمان ﺁگونیستهای کامل را از گیرنده‌های خود جدا می‌کند یا ﺁنها را بلاک می‌کند، بیشﱰین تاثﲑ درمانی بوپرنورفین در محدودهٔ ۱۶ تا ۳۲ میلیگرم می‌باشد.
عوارض جانبی
با مصرف این فراورده‌احتمال بروز سردرد، سرگیجه، تهوع، سرخوشی، یبوست، احتباس ادراری و دپرسیون تنفسی وجود دارد. اعتیاد اور است
