 |
|
|---|---|
| سامانه‌شناسی نام (آیوپاک) | |
| [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)- benzothiophen-3-yl]- [4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl] -methanone | |
| داده‌های بالینی | |
| نام تجاری | Evista |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| مدلاین پلاس | a698007 |
| Licence data | EMA:Link, US FDA:link |
| رده بارداری | X(US) |
| تجویز | Oral |
| داده‌های فارماکوکینتیکی | |
| فراهمی زیستی | 2% |
| پیوند پروتئینی | 95% |
| متابولیسم |
Gut glucuronidation[۱] CYP system not involved |
| نیمه‌عمر | 27.7 hours |
| دفع | Fecal |
| شناسه | |
| شماره سی‌ای‌اس |
84449-90-1  |
| کد ATC | G03XC01 |
| پاب‌کم | CID 5035 |
| IUPHAR ligand | 2820 |
| بانک‌دارو | DB00481 |
| کم‌اسپایدر |
4859 |
| UNII |
YX9162EO3I |
| ChEBI |
CHEBI:8772 |
| ChEMBL |
CHEMBL81 |
| داده‌های شیمی | |
| فرمول | C28H27NO4S |
| وزن مولکولی | 473.584 g/mol |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
 (what is this?) (verify) |
|
رالوکسیفن (به انگلیسی: Raloxifene)
رده درمانی: داروهای هورمونی تعدیل کننده انتخابی گیرنده استروژن
اشکال دارویی: قرص
محتویات
موارد مصرف
رالوکسیفن برای درمان و پیشگیری پوکی استخوان در زنان پس از دوره یائسگی بکار میرود . رالوکسیفن برای درمان سرطان پستان و نازایی وابسته به‌اولیگومنوره یا آمنوره ثانویه مصرف می‌شود.
همچنین از تاموکسیفن می توان در مواردی با تجویز پزشک برای درمان ماستالژی (درد پستان) هم استفاده کرد. و برای جلوگیری از ژنیکوماستی ( نوک پستان ) در مردان بر اثر استفاده بیش از حد استروئیدها ( داروهای هورمونی بدنسازی).
مکانیسم اثر
رالوکسیفن از گروه داروهای SERM (تعدیل کننده های انتخابی گیرنده استروژن) می باشد. این داروها در برخی بافت ها اثرات مشابه استروژن ( آگونیستی)، و در سایر بافت ها دارای اثرات مشابه نسبی و یا جلوگیری از اثر استروژن (آنتاگونیستی) دارند. رالوکسیفن در درمان سرطان های پاسخ دهنده به هورمون تجویز می شود و در این بافت به عنوان آنتاگونیست از فعال شدن گیرنده توسط استروژن های آندوژن جلوگیری می کند.
عوارض جانبی
گر گرفتگی، خونریزی‌واژن، توقف قاعدگی، خارش فرج، اختلالات گوارشی، التهاب تومور]]، کاهش تعداد پلاکتها، احتباس مایعات، طاسی، فیبروم رحم، اختلالات بینایی (تغییرات قرنیه، آب مروارید و رتینوپاتی) کاهش‌پلاکت‌ها یا گلبول‌های سفید خون، به‌ندرت کاهش نوتروفیل‌ها و تغییرات آنزیم‌های‌کبدی از عوارض جانبی دارو هستند.
منابع
- Jeong, Eun Ju; Liu, Yong; Lin, Huimin; Hu, Ming (2005-03-15). "Species- and Disposition Model-Dependent Metabolism of Raloxifene in Gut and Liver: Role of UGT1A10". Drug Metabolism and Disposition (ASPET) 33 (6): 785–794. doi:10.1124/dmd.104.001883. PMID 15769887. Retrieved 2010-10-20.
- فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی ، ۱۳۸۷
- سایت دانشکده داروسازی دانشگاه شهید بهشتی
- خلاصه و آزمونهای فارماکولوژی کاتزونگ و ترور
